Цетрин таблетки, п/плен. обол. по 10 мг №20 (10х2)

действующее вещество: цетиризина гидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный; повидон, магния стеарат; гипромеллоза; полиэтиленгликоли; титана диоксид (Е 171) тальк; сорбиновая кислота; полисорбаты; диметикон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакодинамика.

Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудными и противоэкссудативными свойствами, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема дозы 10 мг цетиризина наступает в пределах 20 минут у 50 % лиц и в пределах 1 часа - у 95 % человек. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1 час. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связывание с белками плазмы - 93 %. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10 % - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс - на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был в три раза длиннее, а клиренс - на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительно. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

Цетиризин показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

• для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Повышенная чувствительность к цетиризину, любым вспомогательным веществам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе.

Терминальная стадия заболевания почек с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) ниже 15 мл/мин.

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и профиля толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сутки).

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается.

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Цетрин^® экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек корректировать дозу не нужно. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения препарата с употреблением алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат содержит лактозу, моногидрат. Если у вас установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Прекращение приема цетиризина может повлечь за собой зуд и/или крапивницу, даже если этих симптомов не было перед началом лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления лечения. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому препарат беременным женщинам назначают только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентраций в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Нельзя исключить риск развития побочных эффектов у грудных детей. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Фертильность. Имеются ограниченные данные о фертильности у людей, но никаких проблем безопасности не обнаружено. Данные исследований на животных не указывают на риски нарушения репродуктивной функции у людей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показало никакого клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг. Однако пациентам, чувствующим сонливость, следует воздерживаться от управления транспортными средствами, выполнения потенциально опасных видов деятельности или работы с механизмами. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Применять внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки) дважды в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам, страдающих нарушениями функции почек, дозу нужно корректировать на индивидуальной основе с учетом клиренса почек, возраста и массы тела.

Пациенты с нарушениями функции почек

Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин выводится почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.

Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлены в таблице 1.

Таблица 1

Коррекция дозы для взрослых пациентов в зависимости от функции почек:

Детям с нарушениями функции почек дозировка корректируется индивидуально в зависимости от значения почечного клиренса и массы тела.

Пациентам с нарушениями функции печени (при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек дозу корректируют (см. Таблицу 1).

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети. Цетиризин в виде таблеток не назначают при лечении детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма исключает необходимую коррекцию дозы.

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект задержку мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после приема препарата. Цетиризин неэффективно выводится при проведении гемодиализа.

Клинические исследования

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли.

В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС. Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁ -рецепторов и почти лишен антихолинергической активности, отмечались частные случаи замедленного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождавшихся увеличением концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.

Существуют данные по безопасности применения цетиризина у более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях для сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно). Подытожив эти данные, по результатам плацебоконтролированных исследований сообщали о появлении побочных реакций в случае применения цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0% или более (таблица 2).

таблица 2

Хотя статистически сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени.

таблица 3

Побочные реакции с частотой возникновения 1% и более у детей от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебоконтролированных клинических исследований:

Опыт послерегистрационного применения

Кроме побочных реакций, которые были зафиксированы во время клинических исследований и которые приведены выше, в течение послерегистрационного применения зафиксированы единичные случаи нежелательных реакций на цетиризин. Данные побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения: редко (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000) или неизвестно (невозможно установить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный кризис.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозный пустулез.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения , недомогание.

Редко: отеки.

Изменение результатов лабораторных и инструментальных исследований

Редко увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщали о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С

По 10 таблеток в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО – II

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Участок №42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири – 500090, штат Телангана, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства можно по телефонам:

+380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронному адресу: [email protected] (круглосуточно).