Состав
действующее вещество: сеfazolin;
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения, другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения.
Код АТХ J01D B04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цефазолин является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу. Высокоактивен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtherіае, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а так же Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а так же анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., в том числе В. fragilis, резистентны к цефазолину. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.
Фармакокинетика.
Цефазолин быстро всасывается при внутримышечном введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8-12 часов. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости, проникает через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (приблизительно 90%). Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Период полувыведения – около 2 часов после внутримышечного введения, 1,8 часа – после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часов.
Клинические характеристики.