Бронируйте товары в аптеках, экономьте до 30%. Узнать больше

Ципроксол: цена в Ивано-Франковске

Ивано-Франковск Изменить Адрес, район
Укажите адрес, чтобы применить радиус
Укажите ваш адрес для более точных результатов Указать
Ципроксол временно закончился в Ивано-Франковске
Сообщить, когда товар появится в других аптеках
Спасибо за подписку!
Ждите письмо, когда товар появится в других аптеках
Произошла ошибка, попробуйте повторить попытку позже!

Состав

действующее вещество: ciprofloxacin;

1 таблетка содержит: ципрофлоксацина гидрохлорида (в пересчете на ципрофлоксацин) – 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целюллоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводний, тальк, магния стеарат;

оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид (Е 171)), макрогол 4000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, удлиненной формы, с риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов.

Код АТХ J01M A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлено способностью подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Фармакокинетические/фармакодинамические взаимосвязи.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (Cmax) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МИК.

Механизм резистентности.

Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в топоизомеразе IV и ДНК-гиразе путем многоступенчатых мутаций. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, что является следствием вышеуказанного, бывает разной. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к нескольким или всем представителям класса фторхинолонов.

Такие механизмы резистентности как непроницаемость и/или эфлюксный насос могут вызывать различное влияние на чувствительность к фторхинолонам, что зависит от физиохимических свойств различных представителей указанного класса и сродства транспортных систем для каждого действующего вещества. Все in-vitro механизмы резистентности целом наблюдаются в клинических изолятах. Механизмы резистентности, инактивирующие другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и эфлюксные механизмы, могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.

Сообщалось о развитии плазмидоопосредствованной резистентности, кодированной qnr геном.

Спектр антибактериальной активности.

Контрольные точки отделяют чувствительные штаммы от штаммов со средней чувствительностью, а остальные – от резистентных штаммов.

Рекомендации EUCAST

Микроорганизмы
Чувствительные
Резистентные
Enterobacteriaceae
 £ 0,5 мг/л
> 1 мг/л
Pseudomonas spp.
£ 0,5 мг/л
> 1 мг/л
Acinetobacter spp.
£ 1 мг/л
> 1 мг/л
Staphylococcus spp.1
£ 1 мг/л
> 1 мг/л
Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis
£ 0,5 мг/л
> 0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae
£ 0,03 мг/л
> 0,06 мг/л
Neisseria meningitidis
£ 0,03 мг/л
> 0,06 мг/л
Не связанные с видами контрольные точки *
£ 0,5 мг/л
> 1 мг/л

 

1 Staphylococcus spp. – контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

* Не связанные с видами контрольные точки были определены главным образом на основании данных соотношения фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от МИК для отдельных видов. Они применяются только для видов, не имеющих собственных контрольных точек, а не для тех видов, которым проведение теста на чувствительность не рекомендуется.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности достигла такого уровня, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацину в целом чувствительны такие роды и виды бактерий (для вида Streptococcus см. раздел «Особенности применения»).

Чувствительные (обычно) виды микрооганизмов
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus anthracis (1)
Аэробные грамнегативные микроорганизмы
Aeromonas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae*
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis*
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp.*
Shigella spp.*
Vibrio spp.
Yersinia pestis
Анаэробные микроорганизмы
Mobiluncus
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis (**)
Chlamydia pneumoniae (**)
Mycoplasma hominis (**)
Mycoplasma pneumoniae (**)
Виды, для которых возможно развитие приобретенной резистентности
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis (**)
Staphylococcus spp.* (2)
Аэробные грамнегативные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providencia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Анаэробные микроорганизмы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
Микроорганизмы, изначально резистентные к ципрофлоксацину
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Аэробные грамнегативные микроорганизмы
Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробные микроорганизмы
За исключением указанных выше
Другие микроорганизмы
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов по утвержденным клиническим показаниям.
+ Показатель резистентности ≥ 50 % в одной или более стран ЕС.
(**) Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности.
(1) Были проведены исследования на экспериментальных животных с инфицированием их воздушно-капельным путем спорами Bacillus anthracis; эти исследования доказывают, что прием антибиотиков сразу после контакта с патогеном помогает избежать заболевания, если удается достичь уменьшения количества спор ниже инфицирующей дозы. Рекомендации по применению ципрофлоксацина базируются преимущественно на данных чувствительности in vitro у животных вместе с ограниченными данными, полученными у людей. Лечение продолжительностью 2 месяца пероральной формой ципрофлоксацина в дозе 500 мг дважды в сутки считается эффективным для предупреждения инфицирования сибирской язвой у взрослых. Врач должен обратиться к национальным и/или международным протоколам лечения сибирской язвы.
(2) Метициллин-резистентный S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонам. Показатель резистентности к метициллину всех видов стафилококка составляет около 20-50 % и является обычно высоким для госпитальных изолятов.

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные не определяют особой опасности для людей на основе общепринятых исследований токсичности однократной дозы, токсичности повторяющихся доз, канцерогенного потенциала или репродуктивной токсичности.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После перорального применения таблеток ципрофлоксацина в дозе 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из верхнего отдела тонкого кишечника. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 часа.

Одноразовые дозы 100-750 мг приводили к дозозависимым максимальным сывороточным концентрациям (Cmax) между 0,56 и 3,7 мг/л. Сывороточные концентрации растут пропорционально при дозах до 1000 мг.

Абсолютная биодоступность препарата составляет 70-80 %. Пероральная доза ципрофлоксацина 500 мг каждые 12 часов характеризовалась общей площадью под кривой концентрация/время (AUC), эквивалентной такой после внутривенной инфузии 400 мг ципрофлоксацина, которую осуществляли в течение 60 минут каждые 12 часов.

Распределение.

Процент связывания ципрофлоксацина с белками незначительный (20-30 %). Ципрофлоксацин находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме и имеет значительный объем распределения в состоянии устойчивого равновесия, которое составляет 2-3 л/кг массы тела; достигает высоких концентраций в различных тканях, например в легких (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, образцы биопсии), синусах, воспаленных поврежденных тканях и в тканях мочеполовых органов (моча, простата, эндометрий), где общая концентрация превышает таковую в плазме крови.

Биотрансформация.

Были зафиксированы низкие концентрации таких четырех метаболитов: дезетиленципрофлоксацина (M1), сульфоципрофлоксацина (М2), оксоципрофлоксацина (М3) и формилципрофлоксацина (M4). Метаболиты демонстрируют in vitro антимикробную активность, но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2.

Выведение.

Ципрофлоксацин выделяется преимущественно в неизмененном виде почками и меньше – через кишечник. Период полувыведения из плазмы крови у лиц с нормальной функцией почек – примерно 4-7 часов.

Выведение ципрофлоксацина (% дозы) при пероральном применении
Название
Пути выведения
С мочой
С фекалиями
Ципрофлоксацин
44,7
25,0
Метаболиты (M1-M4)
11,3
7,5

Почечный клиренс составляет 180-300 мл/кг/ч, а общий клиренс – 480-600 мл/кг/час. Ципрофлоксацин подлежит клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При серьезном нарушении функции почек период полувыведения ципрофлоксацина составляет до 12 часов.

Непочечный клиренс ципрофлоксацина объясняется, в первую очередь, трансинтестинальной секрецией и метаболизмом. 1 % дозы выделяется через желчные пути. Ципрофлоксацин в высоких концентрациях присутствует в желчи.

Дети.

Фармакокинетические данные в отношении детей ограничены. В ходе исследований с участием детей не наблюдалось возрастной зависимости Cmax и показателя AUC (дети с 1 года). После многократного применения препарата (10 мг/кг три раза в сутки) значительного повышения Cmax и AUC не наблюдалось. У 10 детей с тяжелым сепсисом до 1 года показатель Cmax составил 6,1 мг/л (диапазон 4,6-8,3 мг/л) после часовой внутривенной инфузии в дозе 10 мг/кг. Этот показатель составлял 7,2 мг/л (диапазон 4,7-11,8 мг/л) у детей от 1 до 5 лет. Значения AUC составляли 17,4 мг*ч/л (диапазон 11,8-32,0 мг*ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон 11-23,8 мг*ч/л) в соответствующих возрастных группах. Эти значения находятся в пределах нормы, которая была зафиксирована у взрослых при терапевтической дозе. Согласно фармакокинетическому анализу педиатрических больных с различными инфекциями, прогнозируемый средний период полувыведения у детей составляет примерно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для перорального применения – от 50 % до 80 %.

Клинические характеристики.

Показать полную инструкцию
Искать в других городах
Top