Эмсеф порошок для р-ра д/ин. по 1000 мг №1 во флак.

Цены в Украине
от 47.00
до 246.40 грн
в 1741 аптеке

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
порошок для р-ра д/ин.
Дозировка
цефтриаксон: 1000 мг
Количество в упаковке
1 шт
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/5195/01/03 от 17/01/2017 приказ №732 от 29/04/2024
Производитель
Нектар Лайфсайнсіз Лімітед-Юніт VI.М
Все товары
Форма выпуска
порошок
Действующее вещество
цефтриаксон
Страна происхождения бренда
Индия
Страна производства
Индия
Показать все

Инструкция для Эмсеф порошок для р-ра д/ин. по 1000 мг №1 во флак.

Состав

действующее вещество: сеftriaxonе;

1 флакон содержит цефтриаксон 1000 мг в виде цефтриаксон натрия.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого до желто-оранжевого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Цефтриаксон. Код ATX J01D D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Цефтриаксон ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллинсвязывающим белкам, в результате чего прекращается биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что в свою очередь приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Резистентность

Бактериальная резистентность к цефтриаксону может развиваться в результате действия одного или нескольких механизмов:

  • Гидролиз β-лактамазами, включая β-лактамазы расширенного спектра, карбапенемазы и ферменты Amp C, которые могут быть индуцированы или устойчиво угнетены у некоторых аэробных грамотрицательных бактерий.
  • Сниженной аффинности пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону.
  • Непроницаемости наружной мембраны у грамотрицательных бактерий.
  • Бактериального эфлюксного насоса.

Предельные значения при определении чувствительности

Таблица 1

Предельные значения для минимальной ингибирующей концентрации, определенные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST)

Патоген

Метод разведения (минимальная ингибирующая концентрация, мг/л)

Чувствительный

Резистентный

Enterobacteriaceae

≤ 1

> 2

Staphylococcus spp.

a

a

Streptococcus spp. ( группы A, B, C и G )

b

b

Streptococcus pneumoniae

≤ 0,5 c

> 2

Streptococci группы Viridans

≤ 0,5

>0,5

Haemophilus influenzae

≤ 0,12 c

> 0,12

Moraxella catarrhalis

≤ 1

> 2

Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,12

> 0,12

Neisseria meningitidis

≤ 0,12 c

> 0,12

Не связан с видом

≤ 1 d

> 2

a Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к цефокситину.

b Вывод о чувствительности сделан на основе чувствительности к пенициллину.

c Редко встречаются изоляты с минимальной ингибирующей концентрацией, превышающей предельные значения чувствительности. Если это наблюдается, следует провести повторное тестирование, а в случае подтверждения – отправить в референтную лабораторию.

d Предельные значения относятся к суточной внутривенной дозе 1 г × 1 и высокой дозе не менее 2 г × 1.

В общем чувствительные виды

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный) £ , коагулазонегативные стафилококки (метициллинчувствительные) £ , Streptococcus pyogenes (группы А ), Streptococcus agalactiae (группы В ), Streptococcus pneumoniae , Streptococci .

Грамотрицательные аэробы

Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis , Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать резистентность

Грамположительные аэробы

Staphylococcus epidermidis + , Staphylococcus haemolyticus + , Staphylococcus hominis + .

Грамотрицательные аэробы

Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli % , Klebsiella pneumoniae % , Klebsiella oxytoca % , Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Анаэробы

Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Резистентные микроорганизмы

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp ., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы

Clostridium difficile.

Другие

Chlamydia spp ., Chlamydophila spp . , Mycoplasma spp ., Legionella spp ., Ureaplasma urealyticum.

£ Все метилицилинорезистентные стафилококки резистентны к цефтриаксону.

+ Частота резистентности > 50% по меньшей мере в одном регионе.

% Штаммы, продуцирующие β-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентны.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Внутримышечное введение

После внутримышечной инъекции средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно половину от наблюдаемого после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2–3 часа после введения. Площадь под кривой «концентрация – время» в плазме крови после внутримышечного введения равна таковой после внутривенного введения эквивалентной дозы.

Внутривенный ввод

После в/в болюсного введения цефтриаксона в дозах 500 мг и 1 г средний пиковый уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 120 и 200 мг/л соответственно. После в/в инфузий цефтриаксона в дозах 500 мг, 1 г и 2 г уровень цефтриаксона в плазме крови составляет примерно 80, 150 и 250 мг/л соответственно.

Распределение.

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. Концентрации, намного превышающие минимальные угнетающие концентрации для большинства значимых возбудителей инфекций, проявляются в тканях , включая легкие, сердце, желчевыводящие пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синтиальную жидкость. Увеличение средней пиковой концентрации в плазме крови на 8–15% ( Cmax) наблюдалось при повторном введении; равновесное состояние достигалось в большинстве случаев в течение 48–72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга. Проникновение более выражено при воспалении оболочек головного мозга. Средняя пиковая концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляет до 25% таковой в плазме по сравнению с 2% у пациентов без воспаления оболочек головного мозга. Пиковая концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4–6 часов после внутривенной инъекции. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер, также присутствие ожидается в малых концентрациях в грудном молоке (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л. Связывание насыщается, и степень связывания уменьшается с ростом концентрации (до 85% при концентрации в плазме крови 300 мг/л).

Биотрансформация

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс равен 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в первую очередь путем гломерулярной фильтрации, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых – около 8 часов.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

У больных с нарушением функций почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза), даже у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным увеличением внепочечного клиренса вследствие уменьшения связывания с белками и соответствующим увеличением внепочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается из-за компенсаторного увеличения почечного клиренса. Это происходит также в результате увеличения свободной фракции цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному увеличению общего клиренса с увеличением объема распределения параллельно такому общему клиренсу.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов в возрасте от 75 лет средний период полувыведения обычно в 2–3 раза выше, чем у молодых взрослых.

Дети

Период полувыведения цефтриаксона продлен у новорожденных до 14 дней. Уровень свободного цефтриаксона может в дальнейшем возрастать в результате действия таких факторов, как уменьшение клубочковой фильтрации и нарушение связывания с белками. У детей период полувыведения меньше, чем у новорожденных или взрослых.

Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей, чем у взрослых.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика цефтриаксона нелинейна и все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы, основанной на общей концентрации препарата, и уменьшаются в меньшей степени, чем пропорционально дозе. Нелинейность наблюдается в результате насыщения связывания с белками плазмы крови, поэтому замечается для общего цефтриаксона в плазме крови, а для свободного (несвязанного) – нет.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

Как и у других бета-лактамов, фармакокинетический/фармакодинамический индекс, демонстрирующий наилучшую корреляцию с эффективностью in vivo – это процент интервала дозирования, при котором несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации цефтриаксона для отдельных целевых видов (т.е. % T > ингибирующей концентрации).

Показания

Эмсеф применяют для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рождения):

  • бактериальный менингит;
  • негоспитальная пневмония;
  • госпитальная пневмония;
  • острый средний отит;
  • внутрибрюшные инфекции;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • инфекции костей и суставов;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • гонорея;
  • сифилис;
  • бактериальный эндокардит.

Эмсеф можно применять для:

  • лечение острого осложнения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;
  • лечение диссеминированного боррелиоза Лайма [раннего (II стадия) и позднего (III стадия)] у взрослых и детей, включая новорожденных в возрасте от 15 дней;
  • предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства;
  • ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и подозрение на бактериальную инфекцию;
  • лечение пациентов с бактериемией, возникшей в связи с любой из вышеперечисленных инфекций или если есть подозрение на любую из вышеупомянутых инфекций.

Эмсеф следует назначать вместе с другими антибактериальными препаратами в случае, если возможный диапазон бактериальных возбудителей не подпадает под его спектр действия (см. раздел «Особенности применения»).

Следует учитывать официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу β-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов, монобактамов и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

  • недоношенным новорожденным ≤ 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)* ;
  • доношенным новорожденным (возрастом ≤ 28 дней):
  • с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина, вероятно, нарушено*;
  • которые требуют (или ожидается, что будут нуждаться) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальциесодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

*В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из-за альбумина сыворотки крови, что вызывает риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его используют в качестве растворителя (см. раздел «Особенности применения»). См. инструкцию по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления препарата Эмсеф во флаконах или для последующего разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, в том числе кальцисодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако остальным пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальциесодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. В исследованиях in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных было показано, что новорожденным чревато повышенным риском образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. раздел «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения», «Побочные реакции»). .

Совместное применение лекарственного средства с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное соотношение и правильно корректировать дозу антивитамина К как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. «Побочные реакции»).

Существуют противоречивые данные о потенциальном усилении токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении вместе с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных не известна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими препаратами (для внутривенного или перорального применения).

У пациентов, применяющих цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызвать ложноположительные результаты анализа на галактоземию.

Подобным образом при определении глюкозы в моче с помощью неферментных методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Нарушения функции почек не наблюдались после сопутствующего применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Особенности по применению

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении всех β-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности цефтриаксон следует немедленно прекратить и принять надлежащие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или другим типам β-лактамных средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим β-лактамным препаратам.

При применении цефтриаксона сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи [синдром Стивенса — Джонсона или синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз и медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)], которые могут быть опасными для жизни или летальными; однако частота этих явлений неизвестна.

Реакция Ярыша – Герксгеймера (РЯГ).

У некоторых пациентов со спирохетозами может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (РЯГ) в начале лечения цефтриаксоном. РЯГ, как правило, является самоограничивающим состоянием, но может потребоваться назначение симптоматического лечения. В случае возникновения такой реакции лечение антибиотиками не следует прекращать.

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций.

У недоношенных и доношенных младенцев младше 1 месяца описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом. По меньшей мере, одному из этих пациентов вводили цефтриаксон и кальций в разное время и через различные внутривенные инфузионные системы. Согласно имеющимся научным данным, не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальциесодержащие растворы или какие-либо другие кальциесодержащие препараты. В исследованиях in vitro было показано, что новорожденным чревато повышенным риском образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.

При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с какими-либо растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в различные инфузионные участки. Однако пациентам старше 28 дней цефтриаксон и кальциосодержащие растворы можно вводить последовательно, друг после друга, при введении препаратов через различные инфузионные системы в различные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципита. Пациентам, нуждающимся в постоянных инфузиях кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППХ), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, нуждающимся в постоянном парентеральном питании, признано необходимым, растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и через различные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППХ можно приостановить во время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).

Дети.

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, детей и детей были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». В исследованиях было показано, что цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови.

Эмсеф противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, угрожающим риском развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия.

Случаи иммунопосредованной гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, в том числе Эмсеф ( см. раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечения препаратом как у взрослых, так и у детей.

Если при применении цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина, и прекратить применение цефтриаксона до установления этиологии заболевания.

Длительное лечение.

При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированных с применением антибактериальных средств, были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. раздел Побочные реакции). Следует обсудить прекращение терапии цефтриаксоном и применение соответствующих средств против Clostridium difficile. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, не следует применять.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Воздействие на результаты серологических исследований.

При применении препарата Эмсеф тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также Эмсеф может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии (см. раздел «Побочные реакции»).

При определении глюкозы в моче неферментными методами могут быть получены ложноположительные результаты. В течение применения лекарственного средства Эмсеф уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. раздел «Побочные реакции»).

Натрий.

Каждый грамм препарата Эмсеф содержит 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Диапазон антибактериальной активности.

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригоден для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей резистентны к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Применение лидокаина.

Если в качестве растворителя используют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применению лидокаина, оговорки и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции по медицинскому применению лидокаина (см. раздел «Противопоказания»). Раствор лидокаина ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.

Желчнокаменная болезнь.

В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенения, ошибочно считавшиеся желчными камнями, наблюдались на сонограммах желчного пузыря, и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, и врач должен принять решение о прекращении применения препарата, опираясь на результаты оценки польза/риск конкретного случая (см. раздел «Побочные реакции»).

Желчный стаз.

Случаи панкреатита, возможно, вызваны непроходимостью желчных путей, были зарегистрированы у пациентов, получавших Эмсеф ( см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарной слажи, такие как предварительная серьезная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатов вследствие применения препарата Эмсеф .

Почечнокаменная болезнь.

Зарегистрированы случаи образования почечных камней, исчезавших после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Побочные реакции»). При наличии симптомов следует провести ультразвуковое обследование. Решение по применению препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Энцефалопатия

Сообщалось об энцефалопатии при применении цефтриаксона (см. раздел «Побочные реакции»), особенно у пожилых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы») или расстройствами центральной нервной системы (ЦНС). Если подозревается энцефалопатия, связанная с применением цефтриаксона (например снижение уровня сознания, изменение психического состояния, миоклония, судороги), следует рассмотреть вопрос о прекращении применения цефтриаксона.

Утилизация лекарственного средства.

Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует предотвращать попадание лекарственного средства в канализационную систему или домашние отходы. Неиспользованное лекарственное средство после окончания лечения или срока годности следует вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные по применению цефтриаксона беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на эмбрион/плод, пери- и постнатальное развитие. Во время беременности, в частности в первом триместре, цефтриаксон можно использовать только в том случае, если польза превышает риск.

Кормление грудью.

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность.

В исследованиях репродуктивной функции не выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства могут возникнуть побочные реакции (например головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения подобных реакций.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза лекарственного средства зависит от тяжести, чувствительности, локализации и типа инфекции, а также возраста и функции печени и почек пациента.

В целях предоперационной профилактики инфекций цефтриаксон следует вводить за 30–90 минут до хирургического вмешательства.

Ниже приведены рекомендуемые дозы. В особо тяжелых случаях следует применять самую высокую из рекомендованных доз.

Взрослые и дети от 12 лет (≥ 50 кг).

Таблица 2

Доза цефтриаксона*

Частота введения**

Показания

1–2 г

1 раз в сутки

Негоспитальная пневмония

Острое осложнение хронической обструктивной болезни легких

Внутрибрюшные инфекции

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

2 г

1 раз в сутки

Госпитальная пневмония

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции костей и суставов

2–4 г

1 раз в сутки

Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и подозрение на бактериальную инфекцию

Бактериальный эндокардит

Бактериальный менингит

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении самой высокой из рекомендованных доз.

** В случае применения доз, превышающих 2 г/сут, следует рассмотреть вопрос о введении препарата 2 раза в сутки (с 12-часовым интервалом).

Показания у взрослых и детей от 12 лет (≥ 50 кг), требующих особых схем дозирования.

Острый средний отит

Может применяться однократная внутримышечная доза 1–2 г препарата.

Некоторые данные свидетельствуют, что в случае тяжелого состояния пациента или неэффективности предварительной терапии цефтриаксон может быть эффективным при внутримышечном введении в дозе 1–2 г/сут в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства

2 г однократно перед операцией.

Гонорея

Разовая доза 500 мг внутримышечно.

Сифилис

Рекомендуемая доза 500 мг – 1 г 1 раз в сутки с увеличением дозы до 2 г 1 раз в сутки в течение 10–14 дней при нейросифилисе. Рекомендации по дозировке при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Диссеминированный боррелиоз Лайма [ ранний (II стадия) и поздний (III стадия) ]

По 2 г 1 раз в день в течение 14–21 дня. Рекомендованная продолжительность лечения варьирует, следует учитывать национальные или местные рекомендации.

Дети

Детям с массой тела 50 кг следует применить обычные дозы для взрослых.

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (<50 кг)

Таблица 3

Доза цефтриаксона*

Частота введения**

Показания

50–80 мг/кг

1 раз в сутки

Внутрибрюшные инфекции

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Негоспитальная пневмония

Госпитальная пневмония

50–100 мг/кг

(максимальная – 4 г)

1 раз в сутки

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции костей и суставов

Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и подозрение на бактериальную инфекцию

80–100 мг/кг

(максимальная – 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный менингит

100 мг/кг

(максимальная – 4 г)

1 раз в сутки

Бактериальный эндокардит

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении самой высокой из рекомендованных доз.

** В случае применения доз, превышающих 2 г/сут, следует рассмотреть вопрос о введении препарата дважды в сутки (с 12-часовым интервалом).

Показания у новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (< 50 кг), требующих особых схем дозирования

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства

50–80 мг/кг однократно перед операцией.

Сифилис

Рекомендованная доза для детей – 75–100 мг/кг (максимальная – 4 г) 1 раз в сутки в течение 10–14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Диссеминированный боррелиоз Лайма [ ранний (II стадия) и поздний (III стадия) ]

50–80 мг/кг 1 раз в день в течение 14–21 дня. Рекомендованная продолжительность лечения варьирует, следует учитывать национальные или местные рекомендации.

Острый средний отит

Для начального лечения острого среднего отита можно применять однократную внутримышечную инъекцию цефтриаксона в дозе 50 мг/кг. Некоторые данные свидетельствуют, что в случае тяжелого состояния ребенка или неэффективности предварительной терапии цефтриаксон может быть эффективным при внутримышечном введении в дозе 50 мг/кг/сут в течение 3 дней.

Новорожденные в возрасте 0–14 дней

Цефтриаксон противопоказан для применения недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + календарный возраст).

Таблица 4

Доза цефтриаксона*

Частота ввода

Показания

20–50 мг/кг

1 раз в сутки

Внутрибрюшные инфекции

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Негоспитальная пневмония

Госпитальная пневмония

Инфекции костей и суставов

Ведение пациентов с нейтропенией, у которых развилась лихорадка и подозрение на бактериальную инфекцию

50 мг/кг

1 раз в сутки

Бактериальный менингит

Бактериальный эндокардит

* При документально подтвержденной бактериемии следует рассмотреть вопрос о применении самой высокой из рекомендованных доз.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг.

Показания у новорожденных в возрасте 0–14 дней, требующих особых схем дозирования

Острый средний отит

Для начального лечения острого среднего отита можно применять однократную внутримышечную инъекцию цефтриаксона в дозе 50 мг/кг.

Предоперационная профилактика инфекций в месте хирургического вмешательства

20–50 мг/кг однократно перед операцией.

Сифилис

Рекомендованная доза – 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на очень ограниченных данных. Следует также учитывать национальные или местные рекомендации.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Учитывая общие рекомендации по антибиотикотерапии, применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48–72 часов после исчезновения лихорадки или подтверждения достижения эрадикации бактериальной инфекции.

Пациенты пожилого возраста

При удовлетворительной функции почек и печени коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии необходимости корригировать дозу для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью при условии, что функция почек не нарушена.

Нет данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона, если функция почек не нарушена. Лишь при почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся на диализе, не следует дополнительно вводить препарат после диализа. Цефтриаксон не удаляется из организма путем перитонеального диализа или гемодиализа. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения лекарственного средства.

Пациенты с тяжелым нарушением функции печени и почек

При одновременном тяжелом нарушении функций почек и печени рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности применения лекарственного средства.

Способ ввода

Внутримышечное введение

Лекарственное средство можно вводить путём глубокой внутримышечной инъекции. Внутримышечную инъекцию следует делать в центр относительно большой мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Если в качестве растворителя применяют лидокаин, полученный раствор не следует вводить внутривенно (см. раздел «Противопоказания»). Рекомендуется ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лидокаина.

Внутривенный ввод

Лекарственное средство можно вводить путем внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут (предпочтительный путь) или путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью более 5 минут. Внутривенное прерывистое введение следует осуществлять в течение 5 минут преимущественно в большие вены. Внутривенные дозы по 50 мг/кг или более следует вводить путем инфузии младенцам и детям до 12 лет. Новорожденным внутривенные дозы следует вводить в течение 60 минут с целью уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Вопрос о внутримышечном введении следует рассматривать, когда внутривенный путь введения невозможен или менее приемлем для пациента. Дозы, превышающие 2 г, следует вводить внутривенно.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным (≤ 28 дней), если им требуется (или ожидается, что потребуется) лечение кальциесодержащими внутривенными растворами, включая инфузионные растворы, содержащие кальций, такие как парентеральное питание, в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. (см. раздел «Противопоказания»).

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для последующего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому нельзя смешивать или одновременно вводить цефтриаксон с растворами, содержащими кальций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Несовместимость»).

В целях предоперационной профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства цефтриаксон следует вводить за 30–90 минут до хирургического вмешательства.

Способ приготовления

Концентрация для инъекции: 100 мг/мл.

Концентрация для инфузии: 50 мг/мл.

Особенности хранения восстановленного раствора лекарственного средства см. в разделе "Условия хранения".

Цефтриаксон нельзя смешивать в одном шприце с любым другим лекарственным средством, кроме 1% раствора гидрохлорида лидокаина (только для внутримышечного введения). Инфузионную линию промывать после каждого введения препарата.

Для в/в инъекции 1 г цефтриаксона следует растворить в 10 мл воды для инъекций. Инъекция осуществляется непосредственно в вену или систему для внутривенной инфузии продолжительностью более 5 минут.

Для внутримышечной инъекции 1 г цефтриаксона следует растворить в 3,5 мл 1% раствора гидрохлорида лидокаина. Лекарственное средство следует вводить путём глубокой внутримышечной инъекции. Дозу, превышающую 1 г, следует разделить и вводить более чем в один участок.

Дети.

Лекарственное средство применяют детям в соответствии с дозировкой, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, диарея.

Гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшат концентрации препарата. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные эффекты

Нежелательными реакциями, наиболее часто наблюдавшимися при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции половых органов, псевдомембранозный колит, суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, расстройства коагуляции, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность, реакция Яриша – Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, энцефалопатия.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: жидкий стул, диарея, тошнота, рвота, панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха, гепатит 1 , холестатический гепатит 1, 2 .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, глюкозурия, олигурия, образование преципитатов в почках (обратимые).

Общие расстройства и реакции в месте препарата: флебит, боль в месте инъекции; лихорадка, озноб, отек.

Данные лабораторных анализов: повышение уровня креатинина в крови, ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительные результаты анализа на галактоземию, ложноположительные результаты неферментных методов определения глюкозы.

1 Обычно имеет обратимый характер при прекращении приема цефтриаксона.

2 См. Раздел "Особенности применения".

Инфекции и инвазии.

Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficile . Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. раздел «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона.

Редкие случаи тяжелых нежелательных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных (возраст <28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках выявлены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием их малого объема крови и более длинного, чем у взрослых, периода полувыведения цефтриаксона (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы (например ≥ 80 мг/кг/сут) или общие дозы свыше 10 г, а также имели дополнительные факторы риска (например ограниченное потребление жидкости или постельный режим). Риск образования преципитатов возрастает у пациентов, лишенных подвижности или у больных в обезвоживании. Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть асимптоматическими, могут приводить к почечной недостаточности и анурии, и исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Особенности применения»).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах выше стандартной рекомендованной дозы. У детей, по данным проспективных исследований, частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной – в некоторых исследованиях более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов, по-видимому, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

3 года

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить не более 6 часов при температуре не выше 25 о С и не более 24 часов в холодильнике (2-8 о С).

Несовместимость

Нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Упаковка

По 1000 мг порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Нектар Лайфсайнсиз Лимитед-Юнит VI.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Деревня Бхатоликалан, рядом с Джхармаджри, Э.П.И.П., П.В. Баротивала, Техсил Бадди, Округ Солан, Химачал-Прадеш, 174103, Индия.

Особенности приема

Взрослые
разрешено
Дети
по назначению врача
Беременные
запрещено
Кормящие мамы
запрещено
Аллергики
с осторожностью
Диабетики
с осторожностью
Водители
с осторожностью

Особенности приема

Взрослые
разрешено
Дети
по назначению врача
Беременные
запрещено
Кормящие мамы
запрещено
Аллергики
с осторожностью
Диабетики
с осторожностью
Водители
с осторожностью

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
порошок для р-ра д/ин.
Дозировка
цефтриаксон: 1000 мг
Количество в упаковке
1 шт
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/5195/01/03 от 17/01/2017 приказ №732 от 29/04/2024
Производитель
Нектар Лайфсайнсіз Лімітед-Юніт VI.М
Все товары
Форма выпуска
порошок
Действующее вещество
цефтриаксон
Страна происхождения бренда
Индия
Страна производства
Индия

Частые вопросы

Цена на Эмсеф порошок для р-ра д/ин. по 1000 мг №1 во флак. начинается от 47.00 грн.
Эмсеф порошок для р-ра д/ин. по 1000 мг №1 во флак. является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине