Ораблок 1:100 раствор д/ин. по 1.8 мл №50 (10х5) в картр.

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
раствор д/ин.
Дозировка
артикаин: 40мг/мл, эпинефрин: 0,01мг/мл
Объём
1.8 мл
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/18234/01/01 от 04.08.2020 приказ №1789 от 04.08.2020
Производитель
Піеррел С.п.А., Італія (Pierrel S.p.A, Italy).
Все товары
Форма выпуска
раствор
Объём
1,8 мл
Страна происхождения бренда
Италия
Страна производства
Италия
Показать все

Инструкция для Ораблок 1:100 раствор д/ин. по 1.8 мл №50 (10х5) в картр.

Склад

діючі речовини: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 40 мг артикаїну гідрохлориду та 0,01 мг адреналіну (епінефрину) у формі адреналіну тартрату;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: картриджі з прозорим, безбарвним розчином, без видимих включень.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації.

Код АТХ N01B B58.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ораблок 1:100,000 є місцевим анестетиком амідного типу, який застосовується у стоматології для інфільтраційної та провідникової анестезії. Препарат має швидкий початок дії (латентний період — від 1 до 3 хвилин), сильний знеболювальний ефект. Тривалість ефективної анестезії становить приблизно 75 хвилин.

Вважається, що механізм дії артикаїну полягає у зменшенні проведення імпульсів по нервових волокнах шляхом блокування потенціалзалежних натрієвих каналів клітинних мембран.

Клінічні дослідження, до яких було залучено до 210 пацієнтів, продемонстрували, що застосування дітям віком від 3,5 до 16 років 4 % артикаїну + 0,005 мг/мл адреналіну (епінефрину) у дозах до 5 мг/кг та 4 % артикаїну + 0,010 мг/мл адреналіну (епінефрину) у дозах до 7 мг/кг забезпечувало надійне місцеве знеболювання при введенні шляхом інфільтраційної (для нижньої щелепи) та провідникової (для верхньої щелепи) анестезії. Тривалість анестезії була однаковою в усіх вікових групах та залежала від кількості введеного анестетика.

Фармакокінетика.

Рівень зв’язування артикаїну з білками плазми крові становить 95 %. Після ін’єкції під слизову оболонку порожнини рота період напіввиведення становить 25,3 ± 3,3 хвилини. 10 % артикаїну метаболізується в печінці, переважно під дією естераз, що містяться в плазмі крові та тканинах. Артикаїн виводиться з організму переважно нирками у вигляді артикаїнової кислоти.

У дітей загальна експозиція після проведення інфільтраційної анестезії з вестибулярного боку була подібною до такої в дорослих, однак мінімальні концентрації в крові досягалися швидше.

Доклінічні дані з безпеки.

Результати доклінічних стандартних досліджень із фармакології безпеки, хронічної токсичності, репродуктивної токсичності та генотоксичності свідчать про відсутність особливої небезпеки для людини при застосуванні терапевтичних доз. У дозах, що перевищують терапевтичні, артикаїн чинить кардіодепресорну дію та може виявляти судинорозширювальний ефект. Адреналін (епінефрин) пригнічує дію симпатоміметиків.

Під час досліджень ембріотоксичності артикаїну не спостерігалося збільшення частоти фетальної смертності або виникнення вад розвитку при щоденному внутрішньовенному введенні препарату в дозах до 20 мг/кг (щурі) та 12,5 мг/кг (кролі). Адреналін (епінефрин) продемонстрував токсичний вплив на репродуктивну функцію в тварин у дозах від 0,1 до 5 мг/кг (це у декілька разів перевищують максимально допустиму дозу епінефрину (адреналіну) при застосуванні препарату Ораблок 1:100,000), який проявлявся у виникненні вроджених вад розвитку та порушенні матково-плацентарного кровообігу.

Під час досліджень ембріофетотоксичності артикаїну та адреналіну (епінефрину) не спостерігалося збільшення частоти виникнення вад розвитку при щоденному введенні артикаїну в дозах до 80 мг/кг (щури) та 40 мг/кг (кролі).

Під час дослідження впливу препарату на фертильність та ранній ембріофетальний розвиток у щурів не спостерігалося жодного негативного впливу на фертильність самиць та самців при застосуванні доз, які викликають токсичні явища у батьківських особин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хірургічні втручання на слизовій оболонці та кістках, які потребують більш інтенсивної ішемії; хірургічні втручання на пульпі зуба (ампутація та екстирпація); видалення парадонтитних або зламаних зубів (остеотомія); тривалі хірургічні втручання; через шкірний остеосинтез; видалення кіст; хірургічні втручання на слизовій оболонці ясен; резекція верхівки кореня зуба.

Протипоказання.

Ораблок 1:100,000 не можна застосовувати у разі підвищеної чутливості до діючих речовин – епінефрину та артикаїну, а також до сульфітів (метабісульфіту (Е 223)) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

У зв’язку з наявністю в складі препарату Ораблок 1:100,000 артикаїну, його не можна застосовувати в разі:

˗ підвищеної чутливості до інших місцевих анестетиків амідного типу;

˗ тяжких порушень утворення серцевих імпульсів та порушення провідності (AV-блокади ІІ-ІІІ ступеня, вираженої брадикардії);

˗ гострої декомпенсованої серцевої недостатності (гострої застійної серцевої недостатності);

˗ тяжкої артеріальної гіпотензії.

У зв’язку з наявністю в складі препарату епінефрину препарат Ораблок 1:100,000 не можна застосовувати:

˗ пацієнтам із закритокутовою формою глаукоми;

˗ пацієнтам із гіпертиреозом;

˗ пацієнтам із пароксизмальною тахікардією або абсолютною аритмією з тахікардією;

˗ пацієнтам, які нещодавно (від 3 до 6 місяців тому) перенесли інфаркт міокарда;

˗ пацієнтам, які нещодавно (до 3 місяців тому) перенесли операцію аортокоронарного шунтування;

˗ пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, такі як пропранолол (існує ризик розвитку гіпертонічного кризу або тяжкої брадикардії);

˗ пацієнтам із феохромоцитомою;

˗ пацієнтам із тяжкою артеріальною гіпертензією;

˗ при одночасному лікуванні трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО, оскільки їх діючі речовини можуть посилювати серцево-судинні ефекти адреналіну (епінефрину). Це явище може спостерігатися впродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.

Протипоказано внутрішньовенне введення препарату.

У звʼязку з наявністю епінефрину у складі препарату Ораблок 1:100,000 його не слід застосовувати для проведення анестезії кінцівок (наприклад, пальців рук), оскільки існує ризик виникнення ішемії.

Ораблок 1:100,000 не слід застосовувати при бронхіальній астмі з підвищеною чутливістю до сульфітів. У таких пацієнтів введення препарату Ораблок 1:100,000 може спровокувати гострі алергічні реакції із симптомами анафілаксії, такими як бронхоспазм.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації різних анестетиків виявляють адитивний ефект і мають більш виражений вплив на серцево-судинну систему і ЦНС.

Гіпертензивні ефекти вазоконстрикторів симпатоміметичного типу, таких як адреналін, можуть бути посилені трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Тому такі комбінації протипоказані (див. розділ «Протипоказання»).

Лікарський засіб Ораблок 1:100,000 заборонено застосовувати пацієнтам, які приймають неселективні бета-блокатори, наприклад пропранолол (див. розділ «Протипоказання»).

Адреналін (епінефрин) може блокувати вивільнення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого знижується дія пероральних протидіабетичних препаратів.

Деякі інгаляційні анестетики, такі як галотан, можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, спричиняючи шлуночкову аритмію після введення препарату.

Слід враховувати, що у пацієнтів, які застосовують антитромботичні лікарські засоби (наприклад, гепарин, ацетилсаліцилова кислота), випадковий прокол судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу. У таких пацієнтів взагалі існує підвищена схильність до кровотеч.

Особливості застосування.

Пацієнтам із дефіцитом холінестерази Ораблок 1:100,000 можна призначати лише при наявності абсолютних показань до застосування, оскільки в цьому випадку існує велика ймовірність збільшення тривалості дії препарату, а іноді й небажаного посилення його дії.

Ораблок слід з обережністю застосовувати при:

  • порушеннях згортання крові;
  • тяжких порушеннях функції нирок або печінки;
  • одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу, які містять галогени (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
  • наявності епілепсії в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»).

З особливою обережністю препарат Ораблок 1:100,000 також слід застосовувати пацієнтам із:

  • серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, інфарктом міокарда в анамнезі, серцевою аритмією, артеріальною гіпертензією);
  • атеросклерозом;
  • порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі;
  • хронічним бронхітом, емфіземою легенів;
  • цукровим діабетом;
  • значно вираженою тривожністю.

Крім цього, Ораблок 1:200,000 містить меншу кількість епінефрину, ніж Ораблок 1:100,000, тому у випадках, наведених вище, доцільніше застосовувати Ораблок 1:200,000.

Не можна проводити ін’єкції в ділянці запалення (інфікування) через посилення всмоктування Ораблоку 1:100,000, що призводить до зменшення його ефективності.

Перед тим, як застосовувати цей препарат, необхідно опитати хворого, зібрати медичний анамнез, інформацію про супутні лікарські засоби, які він приймає, а також протягом введення препарату постійно підтримувати словесний контакт з пацієнтом. Потрібно виконати ін’єкційну пробу із введенням від 5 до 10 % дози, якщо існує ризик виникнення алергічної реакції.

Для уникнення появи побічних реакцій необхідно:

˗ застосовувати найнижчу можливу дозу;

˗ перед ін’єкцією проводити аспіраційну пробу у два етапи (з метою уникнення внутрішньосудинного введення препарату).

Рекомендується, щоб пацієнт приймав їжу лише після повного відновлення чутливості.

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) в одній дозі, тобто майже вільний від натрію.

Натрію метабісульфіт (Е 223) рідко може спричинити реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування дітям

Осіб, які доглядають за маленькими дітьми, слід попередити про можливість ушкодження м’яких тканин внаслідок їх прикушування в результаті більш тривалого оніміння м’яких тканин після анестезії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Досвіду застосування артикаїну у вагітних жінок немає, за винятком його застосування під час пологів. У процесі досліджень на тваринах будь-яких ознак прямого або опосередкованого негативного впливу артикаїну на вагітність, ембріофетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток не виявлено. Дослідження на тваринах продемонстрували, що адреналін у дозах, вищих за максимально допустимі, має токсичний вплив на репродуктивну функцію (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Епінефрин (адреналін) та артикаїн проходять крізь плацентарний бар’єр, хоча артикаїн проходить значно меншою мірою порівняно з іншими місцевими анестетиками. Концентрація артикаїну в сироватці крові новонароджених становила приблизно 30 % його концентрації в крові матерів. При випадковому внутрішньосудинному введенні матері адреналін (епінефрин) може зменшувати швидкість кровотоку в матці. Застосування препарату Ораблок 1:100,000 під час вагітності можливе лише після ретельного аналізу співвідношення користь-ризик.

Слід надавати перевагу препарату Ораблок 1:200,000 через менший уміст адреналіну (епінефрину) замість Ораблоку 1:100,000.

Період годування груддю.

У зв’язку зі швидким зменшенням плазмових концентрацій та швидким виведенням артикаїну з організму він не виявляється в грудному молоці у кількостях, які б мали клінічне значення. Адреналін (епінефрин) проникає у грудне молоко, однак він також швидко розпадається. При нетривалому застосуванні препарату немає необхідності припиняти годування груддю.

Фертильність.

Дослідження на лабораторних тваринах, яким вводили артикаїн 40 мг/мл + епінефрин 0,01 мг/мл, не виявили жодного негативного впливу на фертильність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). При застосуванні препарату в терапевтичних дозах негативного впливу на фертильність людини не очікується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лише лікар має вирішувати в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними або механічними засобами після застосування препарату. Страх, пов’язаний з очікуванням стоматологічної маніпуляції, і стрес, яким вона супроводжується, можуть призвести до зміни здатності ефективно діяти, однак відповідні дослідження показали, що місцева анестезія артикаїном не викликає будь-якого помітного порушення здатності керувати транспортним засобом.

Спосіб застосування та дози.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Піеррел С.п.А., Італія (Pierrel S.p.A, Italy).

Місцезнаходження виробника/заявника та адреса місця провадження його діяльності.

С.С. Аппіа – 81043 Капуа (CE), Італія / S.S. Appia – 81043 Capua (CE), Italy.

Заявник

Піеррел Фарма С.р.л., Італія (Pierrel Pharma S.r.l., Italy).

Місцезнаходження виробника/заявника та адреса місця провадження його діяльності.

С.С. Аппіа – 81043 Капуа (CE), Італія / S.S. Appia – 81043 Capua (CE), Italy.

Характеристики

Торговое название
Действующие вещества
Форма выпуска
раствор д/ин.
Дозировка
артикаин: 40мг/мл, эпинефрин: 0,01мг/мл
Объём
1.8 мл
Условия продажи
по рецепту
Регистрация
UA/18234/01/01 от 04.08.2020 приказ №1789 от 04.08.2020
Производитель
Піеррел С.п.А., Італія (Pierrel S.p.A, Italy).
Все товары
Форма выпуска
раствор
Объём
1,8 мл
Страна происхождения бренда
Италия
Страна производства
Италия

Частые вопросы

Цена на Ораблок 1:100 раствор д/ин. по 1.8 мл №50 (10х5) в картр. начинается от 1000.00 грн.
Ораблок 1:100 раствор д/ин. по 1.8 мл №50 (10х5) в картр. является рецептурным препаратом и отпускается только при наличии рецепта.

Средняя цена по Украине