L-цет таблетки, п/о по 5 мг №10

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine dihydrochloride);

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержащая левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, Opadry II 85G51300 зеленый*;

*Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), желтый закат FCF (E 110).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н₁-гистаминовых рецепторов. Родство с Н₁ -гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Левоцетиризин после перорального использования быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (С_mах) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. У взрослых С_mах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. С_мах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения дозы 5 мг один раз в сутки.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе ароматической оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влиял на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышавших максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т_1/2) составляет 7,9±1,9 часа. Период полувыведения препарата более короткий у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% примененной дозы левоцетиризина.

Особые популяции

Нарушение функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа левоцетиризина составило < 10%.

Для симптоматического лечения аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы у взрослых и детей от 6 лет.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к другим производным пиперазина, а также к любому другому вспомогательному веществу лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) (необходим диализ).

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединения рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сутки) в исследовании многократного применения наблюдалось небольшое снижение (на 16%) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11%) при сопутствующем применении цетиризина.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме левоцетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может привести к дополнительному снижению внимания и способности к выполнению работы.

Во время терапии левоцетиризин следует избегать употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая лекарственное средство пациентам с наличием факторов, способствующих задержке мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо учитывать, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Следует осторожно назначать лекарственное средство пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку левоцетиризин может усугублять судороги.

Антигистаминные лекарственные средства ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием левоцетиризина следует прекратить за 3 дня до ее проведения (период выведения).

Возможно появление таких симптомов, как зуд, после прекращения применения левоцетиризина, даже если подобных проявлений не было до начала лечения. Эти симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях выраженность симптомов может быть значительной, что требует восстановления приема лекарственного средства. После возобновления лечения симптомы должны исчезнуть.

Дети. Левоцетиризин в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет соответственно корректировать дозировку. Указанной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Вспомогательные вещества. Препарат содержит краситель «Желтый закат FCF» (Е 110), что может вызвать аллергические реакции.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия на 1 таблетку, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности.

Кормление грудью.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования на животных) относительно влияния левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сравнительные клинические испытания не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендуемой дозе ухудшает внимание, скорость реакции или способность управлять транспортными средствами.

Однако некоторые пациенты могут ощущать сонливость, усталость и астению во время лечения левоцетиризином. Поэтому пациенты, намеренные управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, должны учитывать свою реакцию на лекарственное средство.

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Дозировка

Взрослые и дети от 12 лет. Суточная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже)

Почечная недостаточность. Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек (рШКФ [расчетная скорость клубочковой фильтрации]), как указано в таблице ниже.

Таблица. Коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек.

Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Специфических данных по применению препарата детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Дети. Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) 1 раз в сутки.

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы левоцетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Продолжительность применения.

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов . В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года [данные клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)].

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет соответственно корректировать дозировку. Указанной категории пациентов следует назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы.

Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть состояние возбуждения и повышенная раздражительность, сменяющиеся сонливостью.

Лечение.

Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Ниже приведены побочные реакции, о которых известно из постмаркетингового опыта применения лекарственного средства. Частота этих побочных реакций не может быть установлена ​​на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Общие нарушения и состояние введения: отек.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3, или по 10 блистеров в картонной упаковке.

Без рецепта.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.