Лордес таблетки, в/о по 5 мг №20 (10х2)
Характеристики
Інструкція для Лордес таблетки, в/о по 5 мг №20 (10х2)
Склад
діюча речовина: desloratadine;
1 таблетка містить дезлоратадину 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, покриття Opadry II Blue 85F20578: спирт полівініловий, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору, з тисненням логотипу фірми з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X27.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H1-рецептори.
У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.
У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.
У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.
Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом дезлоратадину у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.
Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувальника по оцінці якості життя при ринокон'юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.
Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали в клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, включаючи хронічну ідіопатичну.
У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не проявляє істотного впливу на сон та денну активність.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно
27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.
У фармакокінетичну дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією із сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.
Розподіл.
Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми крові (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.
Біотрансформація.
Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.
Виведення.
У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.
Показання
Для усунення симптомів, пов’язаних з:
- алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж у ділянці піднебіння та кашель;
- кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної чи до лоратадину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
У даних клініко-фармакологічних дослідженнях дезлоратадину, що отримували разом з алкоголем, препарат не посилював негативну дію етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування Лордес®.
Особливості щодо застосування
У пацієнтів із нирковою недостатністю високого ступеня прийом лікарського засобу Лордес® слід здійснювати під контролем лікаря.
Дезлоратадин слід призначати з обережністю пацієнтам, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дезлоратадин не продемонстрував тератогенність у дослідженнях на тваринах. Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена. Тому застосування лікарського засобу Лордес® у період вагітності не рекомендується.
Годування груддю.
Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому застосування лікарського засобу Лордес® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймали дезлоратадин, не виявлено. Однак пацієнтів слід проінформувати, що у дуже рідкісних випадках можливе виникнення запаморочення, сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.
Спосіб застосування та дози
Лордес® призначений для перорального прийому. Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи водою. Лордес® бажано приймати регулярно, в один і той же самий час доби.
Тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.
При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або понад 4 тижні) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.
Діти.
Існують обмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблеток дезлоратадину у підлітків віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).
Ефективність та безпека дезлоратадину у формі таблеток для дітей віком до 12 років не встановлені.
Передозування
У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводили у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущих небажаних реакцій не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.
Побічні ефекти
У клінічних дослідженнях дезлоратадину по показаннях, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена втомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).
Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, і у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.
Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використанням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).
У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.
Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.
Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), непоширені (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома.
Класи/систем органів | Частота виникнення | Побічні реакції* |
Психічні розлади | дуже рідко | галюцинації |
частота невідома | депресивний настрій | |
З боку нервової системи | часто | головний біль |
дуже рідко | запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми | |
З боку серця | дуже рідко | тахікардія, прискорене серцебиття |
частота невідома | подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія | |
З боку шлунково-кишкового тракту
| часто | сухість у роті |
дуже рідко | біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея | |
З боку гепатобіліарної системи
| дуже рідко | збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит |
частота невідома | жовтяниця | |
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | дуже рідко | міалгія |
З боку шкіри та підшкірних тканин | частота невідома | фоточутливість |
Загальні порушення
| часто | підвищена стомлюваність |
дуже рідко
| реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка) | |
частота невідома | астенія | |
Розлади метаболізму та харчування | частота невідома | підвищення апетиту |
Дослідження | частота невідома | збільшення маси тіла |
З боку органів зору | частота невідома | сухість очей |
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.