Паскорбін розчин д/ін. 150 мг/мл по 50 мл №1 у флак.

Діюча речовина: аскорбінова кислота 150 мг/мл розчину для ін'єкцій.

Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Аскорбінова кислота (вітамін С)

Код АТХ A11G A01

Аскорбінова кислота для організму людини є незамінною активною сполукою. Аскорбінова кислота та дегідроаскорбінова кислота, що утворюється з неї в організмі, утворюють окисно-відновну систему, що має важливе фізіологічне значення.

Вітамін С діє, завдяки своєму окисно-відновлювальному потенціалу, як кофактор у численних ферментних системах, наприклад, в утворенні колагену, синтезі катехоламінів, гідроксилюванні стероїдів, тирозину та екзогенних речовин, біосинтезі карнітину, регенерації тетрагідрофолієвої кислоти, альфа-амідуванні пептидів (таких як АКТГ і гастрин).

Крім того, дефіцит вітаміну С спричиняє порушення реакцій імунної системи, зокрема хемотаксису, активації комплементу та вироблення інтерферону. Молекулярно-біологічні функції вітаміну С ще повністю не з'ясовані.

Аскорбінова кислота покращує засвоєння солей заліза шляхом відновлення іонів заліза та утворення хелатів заліза. Вона блокує ланцюгові реакції, ініційовані кисневими радикалами у водних компартментах організму. Антиоксидантні функції тісно біохімічно взаємодіють із функціями вітаміну Е, вітаміну А та каротиноїдів. Зниження вмісту потенційно канцерогенних речовин у шлунково-кишковому тракті під дією аскорбінової кислоти ще недостатньо доведено.

Фармакокінетичні властивості

Аскорбінова кислота всмоктується у проксимальному відділі тонкої кишки залежно від концентрації. У міру збільшення разової дози біодоступність знижується до 60–75% після 1 г, приблизно до 40 % після 3 г та приблизно до 16 % після 12 г. Неабсорбована частина переважно розщеплюється флорою товстого кишечнику до CO₂ та органічних кислот.

У здорових дорослих максимальний метаболічний обмін від 40 до 50 мг/добу досягається при концентраціях у плазмі крові від 0,8 до 1,0 мг/дл. Загальний добовий обмін становить близько 1 мг/кг маси тіла.

При надзвичайно високих пероральних дозах короткочасні концентрації в плазмі крові до 4,2 мг/дл досягаються приблизно через 3 години.

За цих умов понад 80 % аскорбінової кислоти виводиться у незміненому вигляді із сечею. Період напіввиведення становить у середньому 2,9 години. Ниркова екскреція відбувається  шляхом гломерулярної фільтрації та подальшої реабсорбції у проксимальних канальцях. Верхня межа концентрації аскорбінової кислоти в плазмі крові у здорових дорослих становить 1,34+/-0,21 мг/дл у чоловіків та 1,46+/-0,22 мг/дл у жінок.

Загальний вміст аскорбінової кислоти в організмі становить щонайменше 1,5 г після щоденного споживання близько 180 мг. Аскорбінова кислота накопичується в гіпофізі, надниркових залозах, кришталику ока та лейкоцитах.

Доклінічні дані з безпеки

а) Гостра токсичність

Див. розділ «Екстрені заходи».

b) Субхронічна та хронічна токсичність

Дослідження субхронічної та хронічної токсичності на щурах не виявили ознак токсичного впливу сполуки.

c) Мутагенний та туморогенний потенціал

У довгострокових дослідженнях на мишах не було виявлено жодних доказів туморогенного потенціалу.

Дослідження на клітинних культурах і дослідження на тваринах не виявили ознак мутагенного ефекту в діапазоні терапевтичних доз.

d) Репродуктивна токсичність

Дослідження на двох видах тварин з добовими дозами до 1000 мг/кг маси тіла не виявили фетотоксичних ефектів.

Аскорбінова кислота виділяється у грудне молоко та проникає через плацентарний бар'єр шляхом простої дифузії.

Інші примітки

Після введення доз, що виражаються у грамах, рівень аскорбінової кислоти в сечі може підвищитися настільки, що це може вплинути на результати певних біохімічних аналізів (визначення рівнів глюкози, сечової кислоти, креатиніну, неорганічного фосфату). Подібним чином, при грамових дозах можуть бути отримані хибнонегативні результати аналізу калу на приховану кров. Загалом, можуть бути порушені хімічні методи виявлення, що ґрунтуються на реакціях забарвлення.

Поширеність та відповідність потребам

Вітамін С міститься в достатній кількості лише в овочах і фруктах. Внаслідок його легкої окиснюваності та розчинності при варінні відбуваються значні втрати (зелені овочі до 60 %, картопля до 25 %). У фруктах аскорбінова кислота значною мірою стабільна завдяки кислому діапазону pH. У листових овочах ферментативна деградація пероксидазами починається відразу після збору врожаю (при кімнатній температурі більше 50 % протягом 48 годин), чому запобігає бланшування, наприклад під час консервування. Вміст вітаміну С у коров'ячому молоці не захищає немовлят від захворювання, пов'язаного з дефіцитом вітаміну С.

Симптоми дефіциту

Клінічно виражена хвороба дефіциту вітаміну С (цинга або хвороба Меллера-Барлоу) поступово розвивається протягом кількох місяців зі стану прихованого дефіциту вітаміну С. Загальні захворювання, такі як кір, епідемічний гепатит, тяжкі травми, синдроми мальабсорбції або тривалий прийом різних ліків (включаючи саліцилати та тетрацикліни) можуть значно прискорити цей процес.

До неспецифічних ранніх симптомів відносяться зниження фізичної працездатності та психометрично об'єктивні функціональні порушення, такі як підвищена стомлюваність або дратівливість. Пізніше з'являється підвищена ламкість капілярів із петехіями, мікрогематурією, зниженням стійкості до інфекції (переважно через зниження фагоцитозу), що супроводжується гінгівітом (після прорізування зубів), і, нарешті,значними крововиливами на слизових оболонках та шкірі (екхімози та сугіляції), що вперше виявляється на під'язиковій слизовій і на крайовій ділянці ясен частим синдромом є гіпохромна, мікроцитарна, часто залізорефрактерна анемія.

При цьому уповільнюється загоєння ран і гальмується формування сполучнотканинних рубців. У немовлят також виникають субперіостальні гематоми та крововиливи в зоні росту довгих трубчастих кісток, які надзвичайно болючі (хвороба Меллера-Барлоу). У дорослих, як і у немовлят, захворювання, спричинене дефіцитом вітаміну С, може мати летальний наслідок. При правильному лікуванні аскорбіновою кислотою можливе повне одужання без віддалених наслідків навіть за тяжкого перебігу захворювання.

Етіологія змін може бути підтверджена виявленням значно зниженої концентрації аскорбінової кислоти у плазмі крові (менше 0,1 мг/дл або 6 мкмоль/л) та у лейкоцитах (менше 5 мг/дл або 280 мкмоль/л).

Поміж іншого, задоволення потреби у цьому вітаміні може бути охарактеризоване концентрацією вітаміну С у плазмі крові. У Німеччині у здорових людей цей показник рідко опускається нижче за граничні значення гарантованого покриття потреби (0,5 мг/дл для чоловіків, 0,55 мг/дл для жінок). Це також стосується вагітних жінок і жінок, які годують груддю. Однак після грудного вигодовування протягом декількох місяців часто відбувається зниження концентрації аскорбінової кислоти у плазмі та молоці. Те саме стосується консервованого грудного молока. Підвищена потреба у вітаміні С у затятих курців зазвичай задовольняється у людей молодого та середнього віку.

До групи ризику входять люди літнього віку старше 65 років (частіше чоловіки, ніж жінки), люди, які регулярно вживають алкогольні напої, курці, вагітні та жінки, які годують груддю, а також люди з незбалансованим харчуванням. Тривале застосування лікарських засобів (особливо саліцилатів, тетрациклінів та кортикостероїдів) може зменшити запаси вітаміну С.

Виражене зниження вмісту вітаміну С у плазмі крові та лейкоцитах відбувається при гострих інфекційних захворюваннях, тяжких захворюваннях паренхіми печінки, тяжких травмах і при гемодіалізі. Зниження концентрації вітаміну С у плазмі крові та лейкоцитах також спостерігається при хронічних інфекційних захворюваннях, тяжких синдромах мальабсорбції та на термінальних стадіях пухлинних захворювань.

Лікування клінічних станів із дефіцитом вітаміну С, що не піддаються корекції дієтичного харчування або пероральної замісної терапії.

Метгемоглобінемія в дитячому віці.

Паскорбін протипоказаний при оксалатній сечокам'яній хворобі та захворюваннях заліза (таласемія, гемохроматоз, сидеробластна анемія).

Примітка, яку слід враховувати при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом: Парентеральне введення аскорбінової кислоти перешкоджає визначенню рівня глюкози в крові.

Паскорбін^® може хімічно змінювати інші лікарські засоби (через високий окисно-відновний потенціал); тому в разі одночасного застосування слід перевіряти сумісність з іншими лікарськими засобами у кожному окремому випадку.

Аскорбінова кислота може впливати на дію антикоагулянтів.

Одночасне застосування аскорбінової кислоти та флуфеназину призводить до зниження концентрації флуфеназину в плазмі крові, одночасне застосування аскорбінової кислоти та ацетилсаліцилової кислоти — до зменшення виведення ацетилсаліцилової кислоти та до збільшення виведення аскорбінової кислоти із сечею. Саліцилати пригнічують поглинання аскорбінової кислоти лейкоцитами та тромбоцитами.

При проведенні хіміотерапії застосування високих доз вітаміну С слід відтермінувати (1–3 дні залежно від періоду напіввиведення хіміотерапевтичного засобу), оскільки клінічні дані про можливі взаємодії відсутні.

Внутрішньовенне введення високих доз препарату Паскорбін може призвести до гострої ниркової недостатності внаслідок утворення каменів у нирках через випадіння кристалів порушенням оксалату кальцію. Це спостерігалося вже при дозах 1,5-2,5 г. Пацієнти з наявним функції нирок особливо схильні до такого ризику. Слід забезпечити достатнє споживання рідини (приблизно 1,5-2 л на день). Пацієнтам із рецидивами утворенням каменів у нирках рекомендується не перевищувати дозу вітаміну С 100-200 мг на добу. Пацієнти з тяжкою або термінальною нирковою недостатністю (пацієнти, які перебувають на діалізі) отримувати більше 50-100 мг на добу. 

В одній ампулі з 5 мл розчину для ін'єкцій міститься 4,2 ммоль (97,2 мг) натрію, а в одному флаконі  з 50 мл розчину які для ін'єкцій – 42,3 ммоль (972 мг) натрію. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті з контрольованим натрію.

У пацієнтів із дефіцитом еритроцитарної глюкозо-6-фосфатдегідрогенази при застосуванні високих доз вітаміну С (4 г на добу) в окремих випадках  іноді спостерігався тяжкий гемоліз.   Тому слід уникати перевищення добової дози 100-500 мг аскорбінової кислоти.

У пацієнтів із відомими захворюваннями дихальних шляхів (такими як обструктивні та рестриктивні захворювання бронхів та легень) при лікуванні високими дозами (від 7,5 г) препарату Паскорбін в окремих випадках може виникати гостра задишка. Тому таким пацієнтам рекомендуються нижчі початкові дози.

Фертильність, вагітність та годування груддю

Вагітним жінкам і матерям, які годують груддю, не слід перевищувати добову дозу аскорбінової кислоти від 100 до 500 мг. Аскорбінова кислота екскретується у грудне молоко та проникає через плацентарний бар'єр.

Дослідження щодо впливу на фертильність не проводилися.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами

Не застосовно.

Паскорбін призначений для введення у периферичні вени.

Дозування

Якщо не призначено інше, 5 мл (до 50 мл) розчину для ін'єкцій на добу вводити внутрішньовенно повільно як доповнення до інфузії.

Заміщення вітаміну С при парентеральному харчуванні. Для профілактики дефіциту при вітаміну С тривалому парентеральному харчуванні застосовувати наступним чином:

- Дорослим мл препарату внутрішньовенно від 100 мг до 500 мг аскорбінової кислоти на добу (0,7-3,3 мл відповідає Паскорбін).

- Дітям внутрішньовенно 5-7 мг аскорбінової кислоти/кг маси тіла на добу.

Метгемоглобінемія в дитячому віці:

Одноразово мл препарату внутрішньовенно вводять від 500 до 1000 мг аскорбінової кислоти (3,3-6,6 відповідає Паскорбін).

За потреби введення повторити в тому ж дозуванні.

Не слід перевищувати дозу 100 мг/кг маси тіла на добу.

Тривалість застосування

Вводити внутрішньовенно повільно.

Тривалість застосування залежить від клінічної картини та результатів лабораторної діагностики.

Діти

- Дітям віком до 12 років при парентеральному харчуванні не слід перевищувати внутрішньовенну дозу 5-7 мг аскорбінової кислоти/кг маси тіла на добу.

- У контексті терапії метгемоглобінемії у дітей не слід перевищувати добову дозу 100 мг аскорбінової кислоти/кг маси тіла.

Щодо ризику гемолізу та утворення ниркових каменів див. розділ «Спеціальні застереження та запобіжні заходи при застосуванні».

Небажані явища класифікуються за частотою з використанням наступних категорій:

• Дуже часто (≥ 1/10)

• Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10)

• Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100)

• Рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000)

• Дуже рідко (< 1/10 000)

• Невідомо (не може бути оцінено за наявними даними)

Дуже рідко спостерігалися реакції гіперчутливості з боку дихальних шляхів та шкіри.

Дуже рідко високі дози аскорбінової кислоти можуть спричиняти порушення з боку травної системи (наприклад нудоту, блювання, діарею).

В окремих випадках можуть виникати короткочасні порушення кровообігу (наприклад запаморочення, нудоту, порушення зору). Дуже рідко у пацієнтів із гострими інфекціями спостерігалися такі реакції, як озноб і підвищення температури.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу постійно контролювати співвідношення користь/ризик для лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції до: Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, / Федеральний інститут лікарських засобів та медичних виробів, Abt. Pharmakovigilanz, / Відділ фармаконагляду Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, / Курт-Георг Кізінгер-Алея 3, 53175 м. Бонн Німеччина Веб-сайт: www.bfarm.de anzuzeigen.

2 роки.

Цей лікарський засіб не слід використовувати після закінчення терміну придатності.

По 50 мл у флаконі, по 1 флакону у картонній коробці

Зберігати ампули та флакони для ін'єкцій при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у захищеному від світла місці.

Розчин для ін'єкцій не містить консервантів і призначений тільки для одноразового застосування. Застосувати відразу після відкриття ампули чи флакона для ін'єкцій.

Невикористані залишки необхідно утилізувати.

Аскорбінова кислота має високий окисно-відновний потенціал. Тому хімічну сумісність у разі одночасного застосування з іншими лікарськими засобами слід перевіряти в кожному окремому випадку.

За рецептом.

Паско фармацойтіше Препарате ГмбХ Європаштрассе 2 Д-35394 Гіссен.