Гемаксам - інструкція, показання, склад, спосіб застосування

діюча речовина: транексамова кислота;

1 мл розчину містить 50 мг транексамової кислоти;

допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора або майже прозора, безбарвна або зі світло-коричневим відтінком рідина.

Інгібітори фібринолізу. Код АТХ B02A A02.

Фармакодинаміка

Транексамова кислота – антифібринолітичний засіб, що специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Чинить місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов’язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота шляхом стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну та протипухлинну дію. Експериментально підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також здатність посилювати знеболювальну дію опіатів.

Фармакокінетика.

Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у грудне молоко (близько 1 % від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім’яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об’єм розподілу – 9-12 л. З білками плазми крові (профібринолізином) сполучається менше 3 %.

Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 годин, у плазмі – до 7‑8 годин.

Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація–час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі – 2 години. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).

Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація): близько 95 % – у незміненому вигляді протягом перших 12 годин.

Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти (N-ацетильований та дезамінований). При порушенні функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Для профілактики і лікування кровотеч, обумовлених генералізованим або місцевим фібринолізом, у дорослих та дітей, включаючи:

• аномальні маткові кровотечі (менорагії і метрорагії);
• шлунково-кишкові кровотечі;
• кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах;
• кровотечі після оперативних втручань у ділянці ЛОР-органів (аденоїдектомія, тонзилектомія, видалення зубів);
• кровотечі після торакальних, абдомінальних та інших великих хірургічних втручань, включаючи кардіохірургічні операції;
• кровотечі після гінекологічних операцій або при ускладненнях в акушерській практиці;
• кровотечі, викликані введенням фібринолітичних лікарських засобів.

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів лікарського засобу;
• тяжка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу);
• гострий венозний або артеріальний тромбоз;
• синдром дисемінованого внутрішньосудинного зсідання крові (ДВС-синдром);
• судоми в анамнезі;
• порушення сприйняття кольорів (дальтонізм);
• субарахноїдальний крововилив.
• Не застосовувати для лікування аномальних маткових кровотеч (менорагій) у дівчаток віком до 16 років.
• Не застосовувати дітям віком до 1 року.

Існує ризик збільшення тромбоутворення при застосуванні з естрогенами. Не застосовувати разом з тромболітиками. Транексамова кислота несумісна з метарміном бітартратом.

Високоактивні протромбінові комплекси та антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазину і транексамової кислоти пацієнтам із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин і церебральної ішемії у цих пацієнтів. 

Одночасне лікування гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном/сульбактамом та нітрогліцерином повинно проходити під суворим контролем лікаря. Слід з обережністю призначати лікарські засоби, що впливають на гемостаз, пацієнтам, які отримують транексамову кислоту.

Не вводити внутрішньом’язово!

Щоб уникнути артеріальної гіпотензії, лікарський засіб слід вводити повільно, в дозі не більше 1 мл на хвилину.

Перед застосуванням необхідно оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань. Пацієнти із тромбоемболічною хворобою можуть знаходитись у групі підвищеного ризику для венозних або артеріальних тромбозів. Повідомляли про випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту.

При застосуванні транексамової кислоти повідомляли про випадки судом. Більшість із цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така ж, як у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Можливі порушення зору, включаючи розмите бачення, порушення сприйняття кольорів. При появі цих симптомів лікування слід припинити. Крім того, повідомляли про випадки закупорки центральної артерії сітківки і центральної ретинальної вени. Після консультації офтальмолога для пацієнтів з офтальмологічними патологічними змінами, особливо при захворюваннях сітківки, лікар повинен вирішити питання про необхідність продовження застосування розчину для ін’єкцій.

Не призначати пацієнтам, які вживають пероральні контрацептиви, естрогени, через підвищений ризик тромбозу.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з комплексом Фактор ІХ або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.

Пацієнтам із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, необхідно знаходитися під наглядом лікаря, який має досвід лікування таких захворювань.

Транексамова кислота була виявлена у спермі у фібринолітичній концентрації, але не впливає на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

З обережністю препарат призначати при тромбогеморагічних ускладненнях (у поєднанні з гепарином та непрямими антикоагулянтами), при тромбозах (тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда) або загрозі їх розвитку, порушенні сприйняття кольорів, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров’яним згустком), нирковій недостатності (можлива кумуляція).

Перед початком та протягом лікування необхідне проведення огляду окулістом на предмет гостроти зору, кольоросприйняття, стану очного дна.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективну контрацепцію під час лікування.

Вагітність

Застосовувати транексамову кислоту у період вагітності можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Грудне годування

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування грудьми. 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні лікарського засобу Гемаксам у звичайних дозах можливе виникнення запаморочення, погіршення зору, тому у період лікування слід уникати керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами, яка передбачає необхідність концентрації уваги та швидкості реакції.

Лікарський засіб Гемаксам вводити внутрішньовенно краплинно або струминно повільно зі швидкістю введення 50 мг/хв. Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення!

Нерозведений розчин транексамової кислоти 50 мг/мл вводиться зі швидкістю 1 мл/хв; 1 % розчин (10 мг/мл) можна вводити зі швидкістю 5 мл/хв (500 мг транексамової кислоти в 50 мл інфузійного розчину).

Препарат можна застосовувати з ізотонічним розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози, розчином Рінгера, розчинами амінокислот, декстранами. При внутрішньовенному краплинному введенні сумісний з гепарином.

Режим дозування індивідуальний, залежить від клінічної ситуації.

Дорослі:

• лікування аномальних маткових кровотеч (менорагій та метрорагій), шлунково-кишкових кровотеч: 500 мг 2−3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі і до її зупинки;
• лікування кровотеч після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі і до її зупинки;
• профілактика і лікування кровотеч при оперативних втручаннях в ділянці ЛОР-органів: 10–15 мг / кг маси тіла кожні 6–8 годин до зупинки кровотечі;
• профілактика та лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних утручаннях: 15 мг / кг маси тіла кожні 6−8 годин до зупинки кровотечі;
• профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/год протягом всієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу;
• лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включаючи кровотечі при гінекологічних оперативних утручаннях): 15 мг / кг маси тіла кожні 6−8 годин з моменту розвитку кровотечі і до її зупинки;
• лікування кровотеч, спричинених застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг / кг маси тіла кожні 6−8 годин з моменту розвитку кровотечі і до її зупинки.

У разі необхідності тривалої (понад 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти в таблетованій лікарській формі.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Для пацієнтів із легким та помірним порушенням видільної функції нирок потрібна корекція дози та кратності введення транексамової кислоти:

Пацієнти з печінковою недостатністю

Корекція дози не потрібна.

Діти

Для дітей від 1 року рекомендована доза транексамової кислоти при лікуванні кровотеч, зумовлених місцевим і генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу.

Діти

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Є обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом всередину 37 г транексамової кислоти).

Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (зокрема запаморочення при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних до тромбозу пацієнтів підвищується ризик розвитку тромбозів.

Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування пацієнта необхідно госпіталізувати. У разі перорального прийому препарату слід викликати блювання та провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при прийомі всередину протягом перших 1–2 годин після передозування. Якщо пацієнт непритомний або має порушення ковтання, активоване вугілля можна ввести через назогастральний зонд. Рекомендується введення великої кількості рідини перорально або парентерально для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості виділеної сечі. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.

Частота побічних реакцій згідно з класифікацією MedDRA (Медичний словник для регуляторної діяльності): дуже часто (≥1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (неможливо визначити за доступними даними).

З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції (висипання чи пухирі, сильний свербіж, кропив’янка); дуже рідко — реакції гіперчутливості.

З боку травної системи: часто — діарея, блювання, нудота.

З боку серцево-судинної системи: рідко — гіпотензія з або без втрати свідомості (зазвичай після швидкої внутрішньовенної ін’єкції); частота невідома — біль у грудній клітці, артеріальна чи венозна тромбоемболія або тромбоз будь-якої локалізації.

З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома — артеріальний або венозний тромбоз будь-якої локалізації.

З боку органів зору: рідко — порушення сприйняття кольорів, мушки перед очима, раптова нечіткість або втрата зору на одне око; частота невідома — тромбоз артерії чи вен сітківки.

З боку нирок: частота невідома — гостра ниркова недостатність.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: рідко — шкірні алергічні реакції, зокрема алергічний дерматит.

Загальні розлади: рідко — судоми, запаморочення.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Лікарський засіб Гемаксам не сумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, гіпертензивні засоби (норепінефрин, дезоксіепінефрину гідрохлорид), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.

Несумісний з урокіназою, окрім випадків застосування як антидоту після її передозування.

По 5 мл в ампулі поліетиленовій. По 10 або 50 ампул у пачці з картону.

По 10 мл в ампулі поліетиленовій. По 5 або 6 або 10 ампул у пачці з картону.

За рецептом.

ТОВ «ФАРМАСЕЛ»

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 07408, Київська обл., Броварський р-н, с. Квітневе, вул. Прорізна, 3.