Ампіцилін/сульбактам порошок для р-ну д/ін. по 1000 мг/500 мг №50 у флак.

Один флакон (750 мг) містить ампіциліну натрію, що еквівалентно 500 мг ампіциліну та сульбактаму натрію, що еквівалентно 250 мг сульбактаму.

Один флакон (1.5 г) містить ампіциліну натрію, що еквівалентно 1 г ампіциліну та сульбактаму натрію, що еквівалентно 0.5 г сульбактаму.

Стерильний порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

Білий або майже білий кристалічний порошок.

Бета-лактамний антибактеріальний засіб для системного використання, пеніциліни.

АТХ Код: J01CR01

Фармакодинаміка

Бактерицидний антибіотик широкого спектру дії, стійкий до кислот. Блокує синтез пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів.

Активна речовина - ампіцилін, напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, що належить до групи пеніцилінів, який руйнується β-лактамазою.

Інший компонент - сульбактам, який не характеризується антибактеріальною дією але пригнічує β-лактамазу, внаслідок чого набуває здатності діяти на резистентні штами (штами, що продукують β-лактамазу).

В лабораторних умовах було продемонстровано, що сульбактам є незворотнім інгібітором β-лактамази, що виробляється багатьма основними резистентними до пеніциліну мікроорганізмами. Сульбактам проявляє антибактеріальну дію тільки проти Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis та Pseudomonas серасі. Сульбактам характеризується синергічним ефектом до пеніцилінів та цефалоспоринів і забезпечує їх стійкість до мікроорганізмів. Крім того, в деяких пацієнтів сульбактам зв'язується з певними пеніцилінзв'язуючими білками, що підсилює його ефективність в комбінації з бета-лактамними антибіотиками.

Бактерицидний компонент даного препарату є ампіцилін-амінопеніцилін, який подібно до бензилпеніциліну діє проти чутливих бактерій у фазі реплікації, що досягається через пригнічення біосинтезу бактеріальної мембрани мукопептидів.

Комбінація Ампіцилін/Сульбактам активна проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи Staphylococcus aureus та epidermidis (включаючи штами стійких до пеніциліну та метициліну); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis та інші streptococci, Haemophilus influenzae та parainfluenzae (штами, що продукують та не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis; анаероби, включаючи Bacteroides fragilis та подібні типи; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (індол позитивні та індол негативні штами); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeаe.

Фармакокінетика

Всмоктування та поширення

При внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні у крові циркулює високий рівень ампіциліну та сульбактаму. Добре всмоктується в тканинах організму та біологічних рідинах, проникає через плацентарний бар'єр, виділяється у грудне молоко. При менінгеальному запаленні доступність препарату в спинномозковій рідині значно збільшується.

Виведення

Період напіввиведення для Ампіциліну та Сульбактаму складає 1 годину, виділяється в основному нирками в незміненій формі (75-80 %) та частково через жовч. 25 % препарату виділяється у формі метаболітів.

Бактеріальні інфекції різної локалізації, які викликані мікроорганізмами чутливими до препарату:

• Інфекції дихальних шляхів (у тому числі пневмонію, абсцес легені, хронічний бронхіт, емпієму плеври);
• ЛОР-інфекції (у тому числі синусит, тонзиліт, середній отит);
• Інфекції сечостатевих шляхів (у тому числі пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, простатит, ендометрит);
• Інфекції жовчовивідних шляхів (у тому числі холецистит, холангіт);
• Інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі бешиха, імпетиго, вторинний інфекційний дерматит);
• Інфекції шлунково-кишкового тракту (включаючи дизентерію, сальмонельоз);
• Інфекції кісток і суглобів;
• Сепсис;
• Септичний ендокардит;
• Менінгіт;
• Перитоніт;
• Скарлатина;
• Гонококова інфекція.

Він також використовується в хірургії для зменшення післяопераційних інфекцій у пацієнтів, які перенесли хірургічні втручання на черевній порожнині та малому тазі з ймовірністю супутньої інфекції. Ампіцилін/сульбактам можуть бути призначені дляля профілактики, щоб зменшити ризик післяопераційного сепсису, при штучному аборті та при кесаревому розтині.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших антибіотиків пеніцилінової групи;
• Інфекційний мононуклеоз;
• Період лактації (грудне вигодовування);

Слід з обережністю призначати при печінковій та/або нирковій недостатності, а також під час вагітності.

Ризик шкірного висипу підвищився у пацієнтів, які одночасно приймали алопуринол та комбінацію ампіциліну/сульбактаму, порівняно з пацієнтами, які отримували лише ампіцилін. При змішуванні в одному шприці ампіциліну і аміноглікозиду виникає інактивація один одного; при одночасному застосуванні ці препарати слід вводити в різні місця та з інтервалом в 1 годину. Парентеральні препарати можуть призвести до пригнічення агрегації тромбоцитів та зниження показників згортання, тоді як одночасне застосування антикоагулянтів може посилити такі ефекти.

Бактеріостатичні засоби (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди, тетрациклін та макроліди) зменшують бактерицидну дію пеніцилінів, тому бажано уникати одночасного застосування цих засобів.

Наявні дані свідчать про те, що у жінок, які отримували ампіцилін, ефективність оральних контрацептивів була знижена і розвивались незаплановані вагітності. Тому під час лікування ампіциліном слід застосовувати інший тип контрацепції або додаткові засоби контрацепції.

При одночасному застосуванні пеніцилінів і метотрексату кліренс останнього знижується, що призводить до його токсичної дії. При призначенні такої комбінації пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом. Може знадобитися збільшення дози лейковорину та тривалості його прийому.

Пробенецид зменшує канальцеву секрецію ампіциліну та сульбактаму, що призводить до підвищення концентрації у плазмі крові, подовження періоду напіввиведення та підвищення ризику інтоксикації.

Під час лікування пеніцилінами були описані тяжкі (іноді летальні) анафілактичні реакції. Такі реакції часто розвиваються у пацієнтів з ускладненою алергією, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів. Крім того, повідомлялося про випадки перехресної алергії при застосуванні цефалоспоринів у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів. При появі алергічних реакцій препарат слід відмінити і призначити відповідне лікування.

Тяжкі анафілактичні реакції вимагають негайного введення адреналіну. При необхідності слід призначити оксигенотерапію, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечити прохідність дихальних шляхів, включаючи інтубацію трахеї. У разі розвитку суперінфекції, спричиненої грибками або резистентними бактеріями, прийом препарату слід припинити та призначити відповідну терапію.

При тривалому лікуванні рекомендується періодично контролювати функції внутрішніх органів, таких як нирки, печінка та лімфатична система. Особливо це важливо для дітей, у тому числі новонароджених (насамперед недоношених).

Цей препарат не показаний хворим на інфекційний мононуклеоз. Крім того, застосування ампіциліну у цій групі пацієнтів збільшує ймовірність шкірного висипу.

При визначенні рівня глюкози в сечі неферментативним методом (реактив Бенедикта і Фелінга та набір clinitest) може бути отриманий хибнопозитивний результат.

Порушення функції печінки

Цей препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок

При хронічній нирковій недостатності (CrCI <30 мл/хв) інтервал між прийомами препарату слід збільшити.

Застосування у період вагітності та годування груддю:

Цей препарат слід з обережністю призначити під час вагітності.

Якщо препарат необхідно призначити в період лактації, годування грудню потрібно припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами:

Особливих запобіжних засобів немає.

Даний препарат вводиться внутрішньом'язево та внутрішньовенно (крапельне введення зі швидкістю 60-80 крапель/хв., струминне введення повільно, протягом 3-5 хвилин).

Внутрішньовенно вводити протягом 5-7 днів. Якщо після цього терміну необхідно продовжити лікування, його слід вводити внутрішньом'язово.

У таблиці нижче наведено зведені дози ампіциліну та сульбактаму (співвідношення 2:1).

Дорослі:

Рекомендована доза для ін'єкції становить 1,5-12 г/добу, 1 раз кожні 6-8 годин; максимальна добова доза сульбактаму становить 4 г. При менш важких інфекціях його можна вводити 1 раз кожні 12 годин.

Кількість ін'єкцій залежить від тяжкості захворювання та стану функції нирок.

Зазвичай лікування слід продовжувати протягом 48 годин після нормалізації температури тіла та зникнення інших симптомів інфекції. Курс лікування становить 5-14 днів, але у важких випадках лікування може бути продовжено або додатково призначено ампіцилін.

Пацієнтам, яким рекомендовано обмежити вживання натрію, слід враховувати вміст натрію в цьому препараті.

Для профілактики хірургічних інфекцій внутрішньом'язева та внутрішньовенна доза ампіциліну/сульбактаму для ін'єкцій становить 1,5-3 г під загальною анестезією, що забезпечує підтримання ефективної концентрації в плазмі крові та тканинах під час операції. Таку ж дозу препарату слід вводити повторно один раз на 6-8 годин. У більшості хірургічних втручань застосування антибіотиків зазвичай слід припинити через 24 години після операції, якщо для лікування не показані подальші ін'єкції.

При неускладненій гонореї призначають разову дозу 1,5 г. Для подовження періоду напіввиведення ампіциліну та сульбактаму слід одночасно вводити 1 г пробенециду.

Діти:

Дітям, у тому числі новонародженим, доза внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення для лікування інфекцій становить 150 мг/кг/добу (що відповідає ампіциліну 100 мг/кг/добу та сульбактаму 50 мг/кг/добу). Зазвичай його призначають 1 раз на 6-8 годин. Тижневим новонародженим (особливо недоношеним) зазвичай вводять 75 мг/кг/добу з інтервалом у 12 годин.

Пацієнти з порушенням функції нирок:

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення ампіциліну та сульбактаму зменшується однаково, тому співвідношення цих препаратів у плазмі не порушується. У такому випадку кількість введення препарату зменшують і призначають рідше.

Інструкція для приготування лікарського розчину:

Розчини для парентерального застосування слід готувати безпосередньо перед ін'єкцією. Для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення слід використовувати такі розведення:

Перед застосуванням препарат слід розчинити в стерильній воді для ін'єкцій або будь-якому іншому сумісному розчиннику (0,5% розчин прокаїну (новокаїну) або ізотонічний розчин натрію хлориду. Для внутрішньом'язового введення можна використовувати 0,5% розчин лідокаїну) і зачекати до повного зникнення піни для того, щоб візуально оцінити повноту розчинення. Дозу можна вводити у вигляді болюсної ін'єкції протягом 3 хвилин. Якщо використовується більше розчинника, препарат можна вводити болюсно або інфузійно протягом 15-30 хвилин. Цей препарат можна вводити у вигляді глибокої внутрішньом'язової ін'єкції; але якщо внутрішньом'язова ін'єкція болюча, як розчинник слід використовувати стерильний розчин 0,5 % лідокаїну гідрохлориду.

Розчин, приготований для внутрішньом'язового введення, необхідно використати протягом 1 години після розчинення. Разову дозу для внутрішньовенного введення слід розчинити в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5 % розчину декстрози (глюкози) об'ємом від 10 мл (при струминному внутрішньовенному введенні) до 100-200 мл (при крапельному введенні).

Дані щодо передозування ампіциліну/сульбактаму обмежені. Передозування може розвинутися у вигляді яскраво виражених побічних ефектів. Накопичення високих доз бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині може призвести до судом. Ампіцилін і сульбактам виводяться з системного кровообігу шляхом діалізу.

Травна система: нудота, блювання, анорексія, підвищення рівня печінкових трансаміназ; рідко - псевдомембранозний коліт.

Центральна нервова система: сонливість, слабкість, головний біль.

Лімфатична система: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт, лихоманка, артралгія, еозинофілія; рідко - анафілактичний шок.

Лабораторні дослідження: азотемія, підвищення рівня сечовини, гіперкреатинінемія.

Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні біль у місці введення; при внутрішньовенному введенні флебіт.

Різні: при тривалому застосуванні - суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами.

2 роки.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, який вказано на упаковці.

Розчин ампіциліну/сульбактаму несумісний в одному шприці з аміноглікозидами, препаратами крові або білковими гідролізатами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С в неосвітленому місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

порошок для розчину для ін'єкцій по 1,5 г у флаконі; по 50 флаконів з порошком у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці

За рецептом.

ТОВ «АбіФарм»

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності:

Грузія, Мцхетська область, 3319, Цілкані