Ріфонат - інструкція, показання, склад, спосіб застосування

діюча речовина: рифаміцин натрію;

1 мл розчину містить рифаміцину натрію 50 мг;

1 контейнер містить рифаміцину натрію 500 мг;

допоміжні речовини: аскорбінова кислота, натрію метабісульфіт (E 223), натрію цитрат, кислота лимонна моногідрат, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій. 

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: розчин темно-червоного кольору.

Протимікробні засоби для системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Код АТХ J04А B03.

Фармакодинаміка.

Рифаміцин (у вигляді натрієвої солі) – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії. Селективно інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу чутливих мікроорганізмів. Активний відносно внутрішньоклітинно і позаклітинно розташованих мікроорганізмів. Є протитуберкульозним препаратом першого ряду.

У низьких концентраціях має бактерицидну дію на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; у високих концентраціях – на деякі грамнегативні мікроорганізми. Високоактивний відносно Mycobacterіum tuberculosіs. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphіlococcus spp., у тому числі і множинно стійких; Streptococcus spp., Bacіllus anthracіs, Clostrіdіum spp., а також відносно деяких грамнегативних мікроорганізмів: Neіsserіa menіngіtіdіs, Haemophіlus іnfluenzae, Brucella spp., Legіonella pneumophіla. Діє на збудників Brucella spp., Legіonella pneumophіla, Salmonella typhі, Mycobacterіum leprae, Chlamydіa trachomatіs, Rіckettsіa prowazekіі.

Стійкість до рифаміцину розвивається швидко. Перехресної стійкості з іншими протитуберкульозними препаратами (за винятком інших рифаміцинів) не відзначено.

Фармакокінетика.

Зв’язування з білками плазми високе – 84–91 %. Рифаміцин добре проникає у тканини і рідкі середовища організму і виявляється у терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн, кістковій тканині. Крізь ГЕБ проникає тільки у випадку запалення мозкових оболонок. Проникає крізь плаценту, у грудне молоко. Найбільша концентрація препарату створюється у тканинах печінки і нирок. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активного метаболіту. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація зберігається протягом 8–12 годин. Період напіввиведення (T_½) становить 3–5 години. Є аутоіндуктором – прискорює свій метаболізм у печінці, у результаті чого системний кліренс – 6 л/годин після введення першої дози зростає до 9 л/годину після повторного прийому. Виводиться переважно з жовчю, 80 % – у вигляді метаболіту; 20 % – нирками.

У пацієнтів з порушеннями видільної функції нирок T_½ подовжується тільки в тих випадках, коли його дози перевищують 600 мг. У пацієнтів з порушеннями функції печінки відзначається збільшення концентрації рифаміцину у плазмі крові і подовження T_½.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами (у першу чергу стафілококами), у тому числі:

• інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермії, абсцеси, збільшення лімфатичних вузлів;
• остіомієліт;
• бронхолегеневі інфекції;
• стафілококові сепсиси;
• інфекції жовчних шляхів, спричинені грамнегативними бактеріями або змішаною бактеріальною флорою (при відсутності механічної жовтяниці або септичного синдрому).

Підвищена чутливість до рифаміцину або до інших компонентів препарату.

Механічна жовтяниця.

Інфекційний гепатит, у тому числі нещодавно перенесений (менше 1 року).

Хронічна ниркова недостатність.

Легенево-серцева недостатність II-III ступеня.

Рифаміцин сприяє зниженню активності (спричиняє індукцію ферментних систем печінки, прискорює метаболізм) теофіліну, пероральних антикоагулянтів, пероральних протидіабетичних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, β-адреноблокаторів, еналаприлу, дизопіраміду, мексилетину, верапамілу, фенітоїну, хінідину, глюкокортикостероїдів, хлорамфеніколу, дапсону, азатіоприну, циметидину, протигрибкових препаратів (кетоконазолу, ітраконазолу), бензодіазепінів, циклоспорину А.

Ізоніазид та/або піразинамід підвищують частоту і тяжкість порушень функції печінки більше ніж під час призначення одного рифаміцину у хворих із захворюванням печінки в анамнезі.

При тривалому застосуванні препарату показаний систематичний контроль периферичної крові та функції печінки і нирок.

При лікуванні можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів, зокрема стафілококів.

У період лікування не можна застосовувати мікробіологічні методи визначення концентрації фолієвої кислоти і вітаміну В₁₂ у сироватці крові.

На тлі лікування шкіра, мокротиння, піт, кал, слізна рідина, сеча набувають оранжево-червоного кольору, також може зафарбовувати м’які контактні лінзи.

З обережністю застосовувати виснаженим хворим.

Ріфонат^® містить метабісульфіт натрію, який рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Пацієнткам, які застосовували гормональні контрацептиви для системного використання у період лікування препаратом Ріфонат^®, необхідно перейти на інші методи контрацепції.

При розвитку суперінфекцій необхідно прийняти належні терапевтичні заходи та зупинити лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності Ріфонат^® протипоказаний.

У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовувати винятково в умовах стаціонару.

Застосовувати внутрішньовенно краплино.

Дорослим і дітям віком від 6 років із масою тіла більше 25 кг Ріфонат^® призначати внутрішньовенно краплино у добовій дозі від 500 мг до 1 г, яку розподіляти на два прийоми з дотриманням 12-годинного проміжку між введенням.

Максимальна добова доза для дорослих може бути збільшена до 1,5 г з відповідно розподіленими прийомами.

Дітям віком до 6 років призначати Ріфонат^® у дозі 10–30 мг/кг маси на добу.

Ріфонат^® можна застосовувати для внутрішньовенного повільного введення.

Для внутрішньовенного краплинного введення необхідно безпосередньо перед застосуванням розчинити вміст контейнера у фізіологічному розчині або розчині глюкози.

Діти. Препарат не застосовувати дітям віком до 30 місяців.

Симптоми передозування невідомі.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, ерозивний гастрит, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну у плазмі крові, гепатит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія.

Неврологічні розлади: головний біль, зниження гостроти зору, атаксія, порушення координації рухів, дезорієнтація.

З боку сечовидільної системи: некроз ниркових канальців, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

Ендокринні розлади: дисменорея.

З боку імунної системи: набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

Загальні та місцеві розлади: гарячка, флебіт.

Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз, індукція порфірії.

2 роки.

Зберігати при температурі від +2 ºС до +8 ºС в оригінальній упаковці.

Дозволяється зберігання при температурі не вище +25 ºС не більше 90 днів.

Після відкриття оригінальної упаковки (пакета з фольги) препарат слід зберігати при температурі від +2 ºС до + 8 ºС не більше 14 діб.

Препарат не змішувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 10 мл у контейнері полімерному; по 10 полімерних контейнерів в пакеті, по 1 пакету у пачці з картону.

За рецептом.

ТОВ «Юрія-Фарм».

Україна,18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел.: (044) 281-01-01.