Текта контрол - інструкція, показання, склад, спосіб застосування

діюча речовина: pantoprazole;

1 таблетка містить 22,57 мг пантопразолу сесквігідрату натрію, що еквівалентно 20 мг пантопразолу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію карбонат безводний, кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат;

оболонка: гіпромелоза 2910, повідон К 25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (тип А), натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, триетилцитрат, чорнило коричневе (S-1-16530).

Таблетки гастрорезистентні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, з ядрами білого або майже білого кольору та маркуванням коричневим чорнилом з одного боку «Р20».

Фармакодинаміка.

Пантопразол – заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму – циклічний сульфенамід – у кислому середовищі, а саме - у парієтальних клітинах шлунка, де він інгібує фермент H⁺/K⁺-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти у шлунку.

Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. У більшості пацієнтів звільнення від печії та симптомів кислотного рефлюксу досягається протягом 1 тижня. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлункового соку, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент внутрішньоклітинно нижче рівня мембранних рецепторів, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Цей ефект не залежить від способу введення препарату – перорально або внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину натще. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося лише у поодиноких випадках. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин шлунка (ECL) (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено у ході досліджень на тваринах, у людей не спостерігалося.

На тлі лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися в діапазон нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП).

Фармакокінетика.

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу у плазмі є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення.

Абсорбція. Пантопразол швидко і повністю абсорбується після перорального прийому. Встановлено, що абсолютна біодоступність пантопразолу у формі таблеток становить близько 77 %. У середньому C_max 1−1,5 мкг/мл досягається через 2−2,5 години (t_max) після одноразового перорального прийому дози 20 мг, ці рівні залишаються сталими після багаторазового прийому.

Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність (AUC чи С_max), але збільшує мінливість латентного періоду.

Розподіл. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг. Зв’язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98 %.

Біотрансформація. Пантопразол майже повністю метаболізується у печінці.

Елімінація. Кліренс становить близько 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення (t_1/2) становить близько 1 години. Було відзначено декілька випадків затримки елімінації. Завдяки специфічному зв’язуванню пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Головним шляхом виведення метаболітів пантопразолу є нирковий (майже 80 %), решта виводиться з фекаліями. Головним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі є дисметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. Пацієнтам із нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, що видаляє тільки незначну кількість пантопразолу, зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2−3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Печінкова недостатність. У пацієнтів із цирозом печінки (клас А, В та С за шкалою Чайлда − П’ю) після перорального застосування період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3−7 годин і відповідно до цього у 3−6 разів збільшується AUC, С_max пантопразолу у плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно зі здоровими добровольцями.

Пацієнти літнього віку. Невелике збільшення AUC та C_max у пацієнтів літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами не є клінічно значущим.

Короткострокове лікування симптомів рефлюксної хвороби (таких як печія, регургітація) у дорослих.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Протипоказано сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

ТЕКТА Контрол^® може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Протипоказано сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності (див. розділ «Протипоказання»).

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародного нормалізованого індексу) у ході постмаркетингового дослідження. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ на початку, в кінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшують рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450.

Проведення досліджень із більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами, які містять левоноргестрел та етинілестрадіол. Однак не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Були проведені дослідження щодо взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Хворим слід проконсультуватися з лікарем, якщо:

• у них спостерігається ненавмисна суттєва втрата маси тіла, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, дисфагія, персистуюче блювання або блювання з кров’ю, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми та відтерміновувати діагностику більш серйозних захворювань. У цих випадках слід виключити ризик появи злоякісної пухлини. Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження;
• вони мають в анамнезі виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, перенесли операції на шлунково-кишковому тракті;
• вони знаходяться на тривалому симптоматичному лікуванні розладу травлення або печії протягом 4 тижнів або більше;
• у них спостерігається жовтяниця, печінкова недостатність або захворювання печінки;
• у них наявні інші серйозні захворювання, що негативно впливають на загальний стан здоров’я;
• їм більше 55 років і в них спостерігаються нові або нещодавно змінені симптоми розладу травлення або печії.

Пацієнти з тривалими рецидивними симптомами розладу травлення або печії повинні регулярно проходити обстеження. Пацієнти віком від 55 років, які щоденно застосовують будь-які безрецептурні засоби від розладу травлення або печії, повинні повідомити про це лікаря або фармацевта.

Пацієнтам не слід одночасно застосовувати будь-який інший інгібітор протонної помпи або блокатор Н₂-гістамінових рецепторів.

При необхідності проведення ендоскопічного дослідження або уреазного дихального тесту перед прийомом пантопразолу пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем.

Пацієнти мають знати, що пантопразол в таблетках не призначений для негайного полегшення симптомів. Пацієнти можуть відчувати полегшення симптомів приблизно через 1 день після початку застосування пантопразолу, але може бути потрібно до 7 днів лікування для повного зникнення симптомів печії. Пацієнтам не слід застосовувати пантопразол як профілактичний засіб.

Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Інгібітори протеази ВІЛ. Протипоказано сумісне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності (див. розділ «Протипоказання»).

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Зниження кислотності шлунка через застосування будь-яких засобів, включаючи інгібітори протонної помпи, підвищує кількість шлункових бактерій, які зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими мікроорганізмами, як Salmonella, Campylobacter або Clostridium difficile.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування інгібіторів протонної помпи повʼязують із дуже рідкими випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака.

У разі виникнення ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість припинення застосування препарату ТЕКТА Контрол^®. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчака у пацієнтів при попередній терапії інгібіторами протонної помпи може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Сумісне застосування з НПЗЗ. Застосування препарату ТЕКТА Контрол^® для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених тривалим прийомом НПЗЗ, слід обмежити для пацієнтів, які схильні до частих загострень виразки шлунка та дванадцятипалої кишки. Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (> 65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Довготривале лікування. Даний лікарський засіб призначений тільки для короткочасного застосування (до 4-х тижнів) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі тривалого лікування, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходитися під постійним спостереженням лікаря. Пацієнтів потрібно попередити про додаткові ризики, пов’язані з довготривалим застосуванням лікарських засобів, також слід підкреслити необхідність призначення лікаря щодо застосування препарату ТЕКТА Контрол^® та регулярного спостереження

Додаткові ризики, що розглядаються як пов’язані з довгостроковим застосуванням лікарського засобу:

Абсорбція вітаміну В₁₂. Пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може знижувати абсорбцію вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) у зв’язку з виникненням гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати пацієнтам зі зниженою масою тіла або у разі наявності факторів ризику зниження абсорбції вітаміну В₁₂, пов’язаних з довготривалою терапією, або у разі наявності відповідних клінічних симптомів.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, та в більшості випадків протягом року. Можуть виникнути та непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії у більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують довготривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП у комбінації з дигоксином або препаратами, що можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), потрібно вимірювати рівень магнію перед початком застосування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Довготривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може помірно збільшити ризик перелому стегна, зап’ястя та хребта, переважно у людей літнього віку або при наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження вказують на те, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10−40 %. Деякі з них можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може впливати на результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування препаратом ТЕКТА Контрол^® слід тимчасово припинити принаймні за 5 днів до проведення оцінки рівня CgA (див. розділ «Фармакодинаміка»). Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися в діапазон нормальних значень після початкового вимірювання, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після відміни лікування інгібіторами протонної помпи.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дані належної якості щодо застосування пантопразолу вагітним жінкам відсутні. У дослідженнях на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. Доклінічні дослідження не виявили жодних доказів порушення фертильності або тератогенних ефектів. Потенційний ризик для людини невідомий. Пантопразол не слід застосовувати у період вагітності.

Годування груддю. Пантопразол/метаболіти було виявлено в грудному молоці людини. Вплив пантопразолу на новонароджених/немовлят невідомий. Препарат ТЕКТА Контрол^® не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат ТЕКТА Контрол^® не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Однак необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках не слід керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Препарат ТЕКТА Контрол^®, таблетки гастрорезистентні, слід приймати натще, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Рекомендована доза становить 20 мг препарату ТЕКТА Контрол^® на добу (1 таблетка).

З метою полегшення симптомів можливе застосування таблеток протягом 2−3 днів підряд. Після полегшення симптомів лікування слід припинити.

Лікування понад 4 тижні слід продовжувати після консультації лікаря.

Якщо симптоми не минають через 2 тижні, необхідно звернутися до лікаря.

Особливі групи пацієнтів. Пацієнти літнього віку або пацієнти з порушеннями функцій нирок або печінки не потребують коригування дози препарату.

Діти. ТЕКТА Контрол^® не рекомендується застосовувати дітям та підліткам (віком до 18 років), оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками, він не належить до препаратів, що можуть легко виводитися за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Приблизно у 5% пацієнтів можна очікувати виникнення побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося найчастіше, – діарея і головний біль, які виникали приблизно у 1 % пацієнтів.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

У межах кожної частотної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення серйозності.

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболічні та аліментарні розлади.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміна маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія¹.

З боку психіки.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх попереднього існування). 

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травної системи.

Часто: поліпи з фундальних залоз (доброякісні).

Нечасто: діарея, нудота/блювання, здуття живота та відчуття його розтягнення, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

Невідомо: мікроскопічний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Стівенса − Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: перелом стегна, зап’ястя або хребта.

Рідко: артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

¹Гіпокальціємія в поєднанні з гіпомагніємією.

3 роки.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!

По 7 або по 14 таблеток у блістері; по1 блістеру в картонній коробці.

Без рецепта.

Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany. 

Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.