Фуроцеф - інструкція, показання, склад, спосіб застосування

діюча речовина: цефуроксим;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кальцію карбонат, кросповідон (тип А);

плівкова оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, FD&C синій № 1 алюмінієвий лак (11-13 %) (Е 133), FD&C синій № 1 алюмінієвий лак (28-31 %) (Е 133).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

по 250 мг: двоопуклі, у формі капсули, блакитного кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «204» з одного боку і гладкі з іншого;

по 500 мг: двоопуклі, у формі капсули, блакитного кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «203» з одного боку і гладкі з іншого.

Протимікробні засоби для системного застосування.

Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини другого покоління. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим зазвичай має активність щодо таких мікроорганізмів in vitro:

*Всі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після вживання їжі. Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові (C_max) спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення (t_1/2) препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) на 50 %.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами для дорослих та дітей віком від 3 місяців.

• гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
• гострий бактеріальний синусит;
• гострий середній отит;
• загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу;
• цистит;
• пієлонефрит;
• неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин;
• ранні прояви хвороби Лайма.

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму або до будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніцилінів, монобактамів і карбапенемів).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу і мають властивість невілювати ефект покращеної абсорбції після вживання їжі.

Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому значно збільшується C_max, AUC і t_1/2 цефуроксиму.

Сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які застосовують цефуроксим аксетил, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування.

Реакції гіперчутливості

З особливою обережністю необхідно призначати препарат пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і у випадку з усіма бета-лактамними антибіотиками, повідомлялося про серйозні та іноді летальні реакції гіперчутливості. Повідомлялося про реакції гіперчутливості, які прогресували до синдрому Куніса – гострий алергічний коронарний артеріоспазм, який може призвести до інфаркту міокарда (див. розділ «Побічні реакції»). У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР)

Тяжкі шкірні побічні реакції, включаючи: синдром Стівенса-Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та DRESS-сидром, які можуть бути небезпечними для життя або мати летальний наслідок, були зареєстровані у зв’язку з лікуванням цефуроксимом (див. розділ «Побічні реакції»).

Під час призначення лікарського засобу пацієнтам слід проінформувати про ознаки та симптоми і ретельно спостерігати за шкірними реакціями. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, цефуроксим слід негайно відмінити та розглянути альтернативне лікування. Якщо у пацієнта при застосуванні цефуроксиму розвинулася серйозна реакція, така як ССД, ТЕН або DRESS-синдром, лікування цефуроксимом не можна поновлювати у цього пацієнта в жодному разі.

Реакція Яриша – Герксгеймера

Під час лікування цефуроксиму аксетилом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша – Герксгеймера, яка виникала безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів

Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci, Clostridium difficile), що зі свого боку може потребувати припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після застосування цефуроксиму (див. розділ «Побічні реакції»). Слід припинити терапію цефуроксимом і застосувати специфічне лікування Clostridium difficile. Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, не застосовувати (див. розділ «Побічні реакції»).

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Допоміжні речовини

Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто, по суті, не містить натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам. Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але слід призначати його вагітним жінкам тільки у разі, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Період годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї або грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки цефуроксим може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попередити, що в період застосування лікарського засобу керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу і мають властивість невілювати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому значно збільшується пікова концентрація, площа під кривою концентрація-час у сироватці крові і напівперіод виведення цефуроксиму.

Сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

Зазвичай тривалість курсу лікування становить 7 днів (тривалість може змінюватися від 5 до 10 днів).

Таблиця 1

Дорослі та діти (маса тіла ≥ 40 кг)

Таблиця 2

Діти (<40 кг)

Таблетки цефуроксиму ацетилу та гранули цефуроксиму ацетилу для приготування суспензії не біоеквівалентні, тому ці лікарські форми не є взаємозамінними при перерахуванні у міліграмах.

Цефуроксим у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального застосування на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Цефуроксим ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин із подальшим застосуванням цефуроксиму по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування необхідно визначати з урахуванням тяжкості інфекції та стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Безпека та ефективність застосування цефуроксиму аксетилу для пацієнтів з нирковою недостатністю не встановлені. Цефуроксим виводиться в основному нирками. Тому пацієнтам із порушеннями функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати повільнішу екскрецію. Цефуроксим ефективно виводиться шляхом діалізу.

Таблиця 3

Рекомендоване дозування препарату Фуроцеф при нирковій недостатності

Печінкова недостатність

Немає наявних даних щодо пацієнтів із порушеннями функції печінки. Оскільки цефуроксим виводиться переважно нирками, наявність печінкової недостатності, як очікується, не впливає на фармакокінетику цефуроксиму.

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Таблетки препарату Фуроцеф не можна розламувати, їх слід ковтати цілими. Препарат не застосовують пацієнтам, які не можуть ковтати таблетки.

Діти.

Досвіду застосування препарату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Дітям можна призначати цефуроксим у формі суспензії.

Передозування цефалоспоринами може спричинити неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми і кому. Симптоми передозування можуть виникнути, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів із порушеннями функції нирок (див. розділи «Особливості застосування» та «Спосіб застосування та дози»). Рівень цефуроксиму в сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції.

Найпоширенішими побічними реакціями є надмірний ріст Candida, еозинофілія, головний біль, запаморочення, шлунково-кишкові розлади і короткочасне підвищення активності печінкових ферментів.

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна встановити з наявних даних).

Таблиця 4

Окремі побічні реакції

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбувати на поверхні мембрани еритроцити та взаємодіяти з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові), дуже рідко – до гемолітичної анемії.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів має зазвичай оборотний характер.

Діти

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Реакції гіперчутливості

З особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, повідомлялося про серйозні, іноді летальні реакції підвищеної чутливості. У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Реакція Яриша – Герксгеймера

Під час лікування цефуроксиму аксетилом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша – Герксгеймера, яка виникала безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму аксетилу на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів

Застосування цефуроксиму аксетилу (як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що, у свою чергу, може потребувати припинення лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після застосування цефуроксиму (див. розділ «Побічні реакції»). Слід припинити терапію цефуроксимом і застосувати специфічне лікування Clostridium difficile. Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, не слід застосовувати (див. розділ «Побічні реакції»).

Впливання на діагностичні тести

Позитивний тест Кумбса, що пов'язаний із застосуванням цефуроксиму, може впливати на перехресну пробу на сумісність крові (див. розділ «Побічні реакції»).

Оскільки при фероціанідному тесті можливий псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові/плазмі пацієнтам, які лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам. Експериментальних доказів ембріопатичної або тератогенної дії цефуроксиму аксетилу немає, але слід призначати його вагітним жінкам тільки у разі, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

3 роки.

Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Дані відсутні, однак оскільки цефуроксим може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Найбільш поширеними побічними реакціями є надмірний ріст Candida, еозинофілія, головний біль, запаморочення, шлунково-кишкові розлади і короткочасне підвищення активності печінкових ферментів.

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведено нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна встановити з наявних даних).

Таблиця 5

Окремі побічні реакції

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбувати на поверхні мембрани еритроцити та взаємодіяти з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та дуже рідко до гемолітичної анемії.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів має зазвичай оборотний характер.

Діти.

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Звітування про підозрювані побічні реакції.

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користі і ризиків, пов’язаних із застосуванням лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.